Nové nebo méně známé léčivé rostliny: Laburnum anagyroides Med.
Vyšlo v časopise:
Čas. čes. lék., 96, 2024, č. 7-8, s. 38-0
Laburnum anagyroides Med.
– štědřenec odvislý
(Fabaceae – bobovité)
Opadavý keř nebo malý strom dorůstající do výšky 6 metrů. Původní je v jižní Evropě od Francie po Balkán. Rozšířen je jako okrasná dřevina i zdroj tvrdého a pevného dřeva i na ostatních kontinentech. Hrozny žlutých květů mu daly český lidový název zlatý déšť. Plodem je lusk.
Synonyma: Cytisus laburnum, Genista laburnum, Laburnum vulgare
Obecný název: Goldenrain (angl.), Goldenregen (něm.),
zlatý déšť (čes.)
Sbíraná část: fructus
Droga: Laburni semen
Obsahové látky: v semenech 1,5–3,0 % chinolizidinového alkaloidu (-)-cytisinu, dále laburnamin a příbuzné baze. Identifikován byl stilben hydroxyresveratol, cholin a kyanogenní glykosid laurocerasin (syn. sambunigrin). V lusku isoflavony genistein, 5-O-methylgenistein, wighteon a prenylovaný isoflavon luteon. V semenech i kůře toxický lektin. Chinolizidinové baze se vyskytují i v dalších částech rostliny.
Účinky a použití: ještě v 19. století se nať aplikovala při astmatu, migréně, nespavosti, jaterních poruchách nebo chronické otravě arzenikem. Již v době první světové války byly listy zkoušeny jako náhražka tabáku.
Odborné studie. Nedávno byla zkoumána především toxicita rostliny. Otrava semeny štědřence začíná silným zvracením, postupně se přidá i průjem, křeče a únava z dehydratace. Vyšší dávky mohou způsobit i smrt blokací dechu nebo selháním oběhu. Otrava u dětí se projeví už po dávce 5 květů nebo 2 semen, která jsou podobná fazolovým. Zvířata, kromě koní, štědřenec nespásají. Za hlavní toxin byl označen cytisin, v současnosti testován jako potenciální léčivo. Látka prochází hematoencefalickou bariérou. Na rozdíl od řady příbuzných sloučenin se váže na nikotinergní acetylcholinové receptory v CNS. Je parciálním agonistou receptoru α4β2 a α7. Tento jev byl vysvětlen převládající axiální konfigurací piperidinové NH skupiny v molekule cytisinu. Neobvyklá stabilizace axiálního konformeru je zdůvodňována intramolekulární vodíkovou vazbou NH···N, která podporuje dvoustředový model působení cytisinu na nikotinový receptor. Tyto poznatky byly využity v souvislosti s hledáním vhodné látky při odvykání kouření tabáku. Při nízké dávce 1,5 mg cytisinu, s poměrně krátkým eliminačním poločasem 4,8 hodiny, se jedná o bezpečnou formu terapie a přípravek s obsahem cytisinu je k dispozici ve volném prodeji lékáren ČR.
Několik studií se zabývalo rovněž cytotoxicitou cytisinu. Byly testovány buněčné linie lidského skvamózního karcinomu hltanu (FaDu), dlaždicového karcinomu lidského jazyka (SCC-25), lidského adenokarcinomu prsu (MCF-7) a lidského triple-negativního adenokarcinomu prsu (MDA-MB-231). Ve všech případech byla potvrzena různě intenzivní cytotoxicita cytisinu. V nízkých dávkách poskytuje cytisin dobré výsledky při léčbě Alzheimerovy a Parkinsonovy choroby, protože působí jako středně aktivní inhibitor acetylcholinesterázy (AchE). Rovněž zlepšuje kognitivní funkce a polosyntetické deriváty cytisinu účinkují též jako nootropika. Cytisin omezuje vznik osteoporózy během menopauzy. Parciálně syntetické deriváty cytisinu byly testovány proti viru hepatitidy B, virům chřipky H1N1 a kvasinkám Candida albicans s nadějnými výsledky.
Dávkování: za bezpečnou je považována jednotlivá dávka 4,5 mg cytisinu, která vyvolá plazmatickou koncentraci cca 50 ng/ml. Doporučená jednotlivá dávka při odvykání kouření tabáku je 1,5 mg.
Nežádoucí účinky a kontraindikace: pro nedostatek informací neužívat během těhotenství a laktace, nepodávat malým dětem.
Interakce: antituberkulotika snižují analeptické účinky cytisinu.
Hlavní zdroje: AISLP; botanika.wendys.cz, Chemical Book,
Dostál, J.: Nová květena ČSSR, Academia, Praha 1989; Drugs.com; European Medicines Agency; Google Scholar; Hagers Handbuch der Drogen und Arzneistoffe; Jellin, J. M. et al.:
Natural medicines comprehensive database, vyd. 4, Stockton 2002; Liber Herbarum Minor; Medline; Plants for a future;
PubChem Compound; World Flora Online; Toxnet.
PharmDr. Miloš Potužák
Obrázek: J. C. Krauss 1802 (Wikipedia), vzorce: autor
Štítky
Farmacie Farmakologie Farmaceutický asistentČlánek vyšel v časopise
Časopis českých lékárníků
2024 Číslo 7-8
- Distribuce a lokalizace speciálně upravených exosomů může zefektivnit léčbu svalových dystrofií
- O krok blíže k pochopení efektu placeba při léčbě bolesti
Nejčtenější v tomto čísle
- Podpisové archy předány do Parlamentu ČR
- Telegraficky od kulatého stolu s komentářem na téma Proč se bojíme zásilkového výdeje léčiv
- Významná jubilea
- Editorial