Molekula měsíce: Xanomelin + trospium chlorid

IUPAC: 3-(4-Hexoxy-1,2,5-thiadiazol-3-yl)-1-methyl-5,6-dihydro-2H-pyridine3-(2-Hydroxy-2,2-diphenylacetoxy)spiro[bicyclo[3.2.1]octane-8,1'- -pyrrolidin]-1'-ium chloride

Sumární vzorec:
C14H23N3OS, molekulová hmotnost: 281,42 g/mol
C25H30ClNO3, molekulová hmotnost: 427,97 g/mol

Zajímavá fixní kombinace dvou léčiv k te­rapii schizofrenie (dále Xatr). Schizofrenie patří v USA mezi patnáct nejčastějších příčin pracovní neschopnosti. První složka kombinace xanomelin je agonistou mus­ka­rinových receptorů M1 a M4 (přípravek Lumeron®), strukturálně podobný arekolinu z betelových oříšků a druhá trospium chlorid je naopak neselektivním antagonistou muskarinových receptorů (přípravek Spasmed®). FDA schválila přípravek Cobenfy® 26. září 2024 jako první léčivý přípravek, který je v USA používán k léčbě schizofrenie a nepůsobí přes dopaminové ale přes cholinergní receptory. Xatr má řadu nežádoucích účinků souvisejících právě s ovlivněním cholinergních receptorů: zažívací obtíže, nevolnost, zácpa, zvracení, hypertenze, bolesti břicha, tachykardie, průjem, závratě a reflux (GERD). Kontraindikován je při retenci moči, jaterní insuficienci, pomalém vyprazdňování žaludku, glaukomu, nemocech žlučníku. Při užívání Xatr by pacienti neměli řídit motorová vozidla a obsluhovat složité stroje. Přípravek Cobenfy® se vyrábí ve třech koncentracích: 50/20 mg, 100/20 mg a 125/30 mg. Začíná se dávkou 50/20 mg dvakrát denně po dobu dvou dnů, pak se zvyšuje na 100/20 mg dvakrát denně na dobu pěti dnů a ná­sledně se dle tolerance a účinku zvýší dávka až na 125/30 mg dvakrát denně. Užívá se hodinu před nebo dvě hodiny po jídle. U seniorů se vystačí zpravidla s dávkou 50/20 mg dvakrát denně. Výrobcem je firma Bristol-Myers Squibb.