Molekula měsíce: Ensifentrine

IUPAC: N-{2-[(2E)-2-(mesitylimino)-9,10-dimethoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2H-pyrimido[6,1-a]-isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl}urea

Sumární vzorec: C26H31N5O4

Molekulová hmotnost: 477,565 g/mol

Ensifentrin (dále Ens) je novým léčivem k terapii CHOPN, patří do skupiny selektivních duálních inhibitorů fosfodiesterázy-3 a 4. Je analogem trequinsinu, což je vysoce selektivní inhibitor fosfodiesteráz. Je to po více než dvaceti letech léčivo s novým mechanismem účinku. Podává se inhalačně. Od října 2015 se klinicky testuje u CHOPN a nyní i u asthma bronchiale. Přípravek Ohtuvayre® vyrábí londýnská firma Verona Pharma a byl FDA registrován 26. června 2024. Z nežádoucích účinků se mohou objevit psychické obtíže, suicidální myšlenky, změny nálady, nespavost, deprese, bolesti v zádech (1,8 %), hypertenze (1,7 %), močové infekce (1,3 %) a průjem (1 %). Podává se inhalačně 2x denně, ráno a večer. Ens se dále klinicky testuje v různých fázích klinického zkoušení u bronchiektázie bez cystické fibrózy, cystické fibrózy a asthma bronchiale. Zkouší se i v kombinaci s LAMA.

Zdroje: Internet

1. https://en.wikipedia.org/wiki/Ensifentrine

2. https://ohtuvayre.com

3. https://ohtuvayrehcp.com

4. https://www.drugs.com/ohtuvayre.html

5. https://www.veronapharma.com/our-science/pipeline