CO URČITĚ STOJÍ ZA PŘEČTENÍ...

Adámek, T.: Inklisiran – účinná pomoc u pacientů se sníženou compliance
Farmakoterapie č. 4/2024

V roce 2022 zemřelo v České republice 46 tisíc osob v důsledku kardiovaskulární nemoci. Tato onemocnění i dál zůstávají nejčastější příčinou úmrtí u nás. Některé rizikové faktory jejich vzniku můžeme ovlivnit. Jedním z nich je dyslipidémie, která se podílí na vzniku aterosklerózy. Stále se snižují doporučené cílové hodnoty LDL cholesterolu. Vedle režimových opatření jsou oporou hypolipidemické terapie statiny. Pokud efekt nedostačuje, přidává se ezetimib. A při intoleranci předchozích se uplatňuje kyselina bempedoová. Další posun v léčbě přinesl objev PCKSK9 inhibitorů a jejich subkutánní podání 1x za 2–4 týdny (dnes evolokumab a alirokumab).

Jako další terapeutická možnost se nově objevil inklisiran, malá interferující RNA, která cíleně potlačuje tvorbu PCSK9 v hepatocytech. Podáním inklisiranu dochází k poklesu LDL cholesterolu o 50 % již ve třetím měsíci podávání. Aplikuje se subkutánně v ordinaci lékaře. Druhá dávka se podává za tři měsíce, další pak pravidelně v šestiměsíčních intervalech.

Autor uvádí kazuistiku pacientky, ročník 1961, polymorbidní se smíšenou dyslipidémií. V 51 letech prodělala první akutní příhodu, byl aplikován lékový stent, zachyceny stenózy koronárních tepen i arteria carotis (30 %). V roce 2017 prodělala navíc CMP, i přes užívání 40 mg rosuvastatinu s ezetimibem měla vysoké hladiny lipidů. Po této příhodě se její compliance výrazně zhoršila, byly nasazeny PCSK9 inhibitory, ale zapomínala docházet na injekce, proto 2023 nasazen inklisiran a tím byla zaručena 100% adherence, hladiny celkového cholesterolu byly ustáleny na hodnotách 3,2–3,6 mmol/l. Inklisiran byl aplikován v nemocniční péči – 2 dávky po 3 měsících, další pak po 6 měsících. Rosuvastatin i ezetimib byly v léčbě zachovány, péče dcery zajistila lepší adherenci k perorálně podávaným léčivům.

Horák, O.: Fenfluramin
Neurologie pro praxi č. 4/2024

Staronové léčivo fenfluramin (pamětníci jsou jistě i mezi lékárníky), dále FFA, se po léta používal jako antiobezitikum ze skupiny budivých aminů. Pro výskyt fatálních nežádoucích účinků (poškození srdečních chlopní, plicní arteriální hypertenze) byl stažen z trhu. Po mnoha letech zažívá renesanci v úplně jiné oblasti medicíny. Byl EMA registrován jako sirotčí léčivo pro terapii epileptických záchvatů asociovaných se syndromy Dravetové a Lennox-Gastauta, což jsou závažné, zpravidla ultrarefrakterní, epileptické encefalopatie. Protizáchvatový účinek FFA byl objeven již v 80. letech 20. století v malé observační studii. Po mnoha letech to vedlo k realizaci kvalitněji designovaných klinických studií s podstatně nižším dávkováním než u obezity. Ty prokázaly jednoznačnou účinnost i bezpečnost léčiva. Za mechanismus účinku se považuje ovlivnění šesti typů serotoninových (agonista) a sigma-1 receptorů (pozitivní modulace). FFA má vysokou biologickou dostupnost, ze 75 % se metabolizuje na norfenfluramin a je eliminován ledvinami. FFA se podává dětem od 2 let věku u obou uvedených syndromů jako přídatná terapie ke stávající farmakoterapii. Léčba v ČR spadá do tzv. kontrolovaného přístupu, indikovat ji může jen 8 vybraných epileptologických center. Indikovaní pacienti nemohou mít v anamnéze srdeční valvulopatii, u ostatních léčených musí být pravidelně sledováno EKG. Dávkování je 0,2 mg/kg/den na počátku s maximem 0,7 mg/kg/den. Přípravek Fintepla® sol. Vyrábí belgická firma UCB Pharma.