#PAGE_PARAMS# #ADS_HEAD_SCRIPTS# #MICRODATA#

Molekula měsíce


Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 90, 2018, č. 6, s. 19

Sitravatinib (MGCD516)

IUPAC: N-(3-Fluoro-4-{[2-(5-{[(2--methoxyethyl)amino]methyl}-2--pyridinyl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy}phenyl)-N′-(4-fluorophenyl)-1,1--cyclopropanedicarboxamide

Sumární vzorec: C33H29F2N5O4S

Molekulová hmotnost: 629,68 g/molSitravatinib (Si) je experimentální anti­neoplastikum. Je to malomolekulární inhibitor mnoha tyrozinkináz (RET, CHR4q12, CBL, Trk, a DDR – regulátory signálních drah buněčného růstu). Je patentem americké firmy Mirati Therapeutics ze San Diega.

Sitravatinib se klinicky zkouší ve II. fázi v kombinaci s nivolumabem u nemalobuněčného ­karcinomu plic. Podával se v dávce 1x denně 150 mg ústy v kombinaci s parenterálním nivolumabem (anti PD-1 checkpoint inhibitor) 240 mg po dobu 21 dnů u pacientů, u kterých po samotném check point inhibitoru došlo k progresi onemocnění. Tato kombinace se zkouší i u renálního karcinomu (II. fáze). V monoterapii se zkouší i u liposarkomu. Z častých NÚL se objevily únava, průjem, zvýšená AST, nauzea, zvracení, hyponatrémie. Dne 8. ledna 2018 byly podepsány dohody o klinickém zkoušení Si v Asii s čínskou firmou BeiGene. Podobnou látkou, která je rovněž ve II. fázi klinického zkoušení, je glesatinib (MGCD265) od téže firmy Mirati.

Zdroje:

https://en.wikipedia.org/wiki/Sitravatinib

https://www.mirati.com/

http://www.beigene.com/company/about-us/


Štítky
Farmacie Farmakologie Farmaceutický asistent

Článek vyšel v časopise

Časopis českých lékárníků

Číslo 6

2018 Číslo 6
Nejčtenější tento týden
Nejčtenější v tomto čísle
Kurzy

Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova

Důležitost adherence při depresivním onemocnění
nový kurz
Autoři: MUDr. Eliška Bartečková, Ph.D.

Koncepce osteologické péče pro gynekology a praktické lékaře
Autoři: MUDr. František Šenk

Sekvenční léčba schizofrenie
Autoři: MUDr. Jana Hořínková, Ph.D.

Hypertenze a hypercholesterolémie – synergický efekt léčby
Autoři: prof. MUDr. Hana Rosolová, DrSc.

Multidisciplinární zkušenosti u pacientů s diabetem
Autoři: Prof. MUDr. Martin Haluzík, DrSc., prof. MUDr. Vojtěch Melenovský, CSc., prof. MUDr. Vladimír Tesař, DrSc.

Všechny kurzy
Přihlášení
Zapomenuté heslo

Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.

Přihlášení

Nemáte účet?  Registrujte se

#ADS_BOTTOM_SCRIPTS#