Molekula měsíce

Benznidazol

IUPAC: N-benzyl-2-(2-nitro-1H-imidazol-1-yl)acetamide

Sumární vzorec: C12H12N4O3

Molekulová hmotnost: 260,249 g/mol

Chagasova choroba (chc) je vektorem přenášené, systémové, chronické parazitární infekční onemocnění způsobené Trypanosoma cruzi s celosvětovým výskytem přibližně 8 milionů případů, nejčastěji v Mexiku, Střední a Jižní Americe. Každoročně si chc vyžádá asi 50 tisíc obětí. Léčba akutní fáze, která se projeví za dva až čtyři týdny od nákazy, se provádí nifurtimoxem a benznidazolem, ­ačkoliv tato kombinace ztrácí u chronických ­fo­rem postupně účinnost. Po aktuálních klinických zkouškách byl však ­benznidazol znovu registrován FDA v roce 2017. Po šesti až dvanácti týdnech přechází chc v chronickou formu; 60–70 % nemocných je dále bez příznaků, 30–40 % má komplikace během deseti až třiceti následujících let (hypertrofie srdečních komor ­vedoucí k srdečnímu selhání, rozšíření jícnu a tračníku).

Benznidazol je nitroimidazolový derivát a byl poprvé léčebně použit v USA již v ro­ce 1971, je jedním z esenciálních léčiv WHO, v USA není komerčně dostupný. Je­di­ným výrobcem je brazilská firma Labo­ra­tório Farmacêutico do Estado de Pernambuco. Používá se ústy. Dávka pro děti je 5–7 mg/kg a den, u dospělých 5 mg/kg a den s maximální denní dávkou 400 mg. Výskyt nežádoucích účinků stoupá s věkem, nejčastější je alergická dermatitida (až 30 %) a periferní neuropatie, dále anorexie, nauzea, zvracení, nespavost.

Přípravek se vyrábí pod názvem Abarax® tbl. 50 a 100 mg.

Zdroje: internet