Molekula měsíce

Stáhnout PDF

Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 90, 2018, č. 9, s. 17

Baloxavir marboxil

IUPAC: ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate

Sumární vzorec: C27H23F2N2O7S

Molekulová hmotnost: 571,55 g/mol

V laboratořích japonské firmy Shionogi ve spolupráci s firmou Roche bylo vyvinuto nové perorální antivirotikum baloxavir marboxil (BM) proti chřipkovým virům typu A i B. Po jednorázovém podání redukuje délku trvání i chřipkové příznaky. V Japonsku byl schválen 23. 2. 2018 pro děti starší 12 let a dospělé. Schválení v FDA se předpokládá letos v prosinci. Na rozdíl od oseltamiviru a zanamiviru neinhibuje uvolňování neuraminidáz, které uvolňují viry z povrchu infikovaných buněk, ale jde o inhibitor tzv. cap-dependent endonukleázové aktivity virových polymeráz.

Třetí fáze klinického zkoušení (studie CAPSTONE-1) prokázala účinnost oproti placebu srovnatelnou oproti týden podávanému oseltamiviru 2x denně 75 mg. Studie CAPSTONE-1 zahrnovala 1 436 pacientů a prokázala zkrácení trvání příznaků chřipky z 80 na 54 hodin, o 24 hodin se zkrátilo trvání horečky, z 96 na 24 hodin bylo zkráceno uvolňování viru z nemocných i koncentrace virů na nosní sliznici. Všechno oproti placebu. Ve srovnání s oseltamivirem byl efekt totožný, luxusní je jen jednorázové ústní podání 40-80 mg BM. Účinnost prokázala i další studie III. fáze CAPSTONE-2.

Zdroje: internet