Molekula měsíce

Bemcentinib (BGB324 či R428)

IUPAC: 1-(6,7-Dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine

Sumární vzorec: C30H34N8

Molekulová hmotnost: 506,66 g/mol

Bemcentinib (dále Be) je nový malomolekulární perorální inhibitor AXL kinázy. Gen AXL kóduje tyrozinkinázový receptor UFO. AXL je potenciálním místem působení některých antineoplastik. Receptor převádí signály z extracelulární matrix do cytoplasmy. V roce 1988 byl označen jako onkogen.

Be je prvním selektivním inhibitorem, který se klinicky zkouší ve fázi II v indikacích nemalobuněčný plicní karcinom (kombinace s docetaxelem), akutní ­myeloidní leukémie (samotný či v kombinaci s cytarabinem či decitabinem), tzv. triple negative breast cancer, TNBC (s pembrolizumabem) a melanom (s dabrafenibem a trametinibem).

Be vyvinuly v norském Bergenu laboratoře firem BerGenBio. Be je vhodný do kombinace, zesiluje účinek chemoterapie, cílené terapie a také imunoonkologických léčiv.

Firma vyvíjí i monoklonální protilátku proti AXL (BGB149) a rovněž konjugát monoklonální protilátky s lé­či­vem (BGB601).

Zdroje: internet