Molekula měsíce

Plazomicin

IUPAC: 2S)-4-Amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5--amino-4-[[(2S,3R)-3-amino-6-[(2-hyd­ro-­­xyethylamino)methyl] -3,4-dihydro-2H--pyran-2-yl]oxy]-2-[(2R,3R,4R,5R)-3,5--dihydroxy-5-methyl-4-(methylamino)oxan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]-2--hydroxybutanamide

Synonymum: 6‘-(hydroxylethyl)-1-(HABA)--sisomicin

Sumární vzorec: C25H48N6O

Molekulová hmotnost: 592,683 g/mol

Plazomicin (P) je nové aminoglykosidové antibiotikum strukturálně podobné sisomicinu, určené proti multi-drug resistant (MDR) gramnegativním infekcím. Na pozici 1 je substituován kyselinou hydroxymáselnou a v pozici 6 má hydroxymethyl. In vitro vykazoval antibakteriální aktivitu proti MRSA a VRSA (zlaté stafylokoky re­zistentní na meticilin a vankomycin) a v kombinaci s cefemimem, doripene­mem, imipenemem a piperacilin/ta­zo­baktamem, byl účinný proti Pseudo­monas aeruginosa a rovněž i proti Acinetobacter baumannii rezistentnímu vůči karbapenemu. Dne 25. června 2018 FDA schválila P v indikaci komplikované infekce močových cest včetně pyelonefritidy, způsobené E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis či Enterobacter cloacae. Podává se 1x denně v infuzi v dávce 15 mg/kg hmotnosti po dobu 30 minut během sedmi dní. Výrobcem (pod názvem Zemdri®) je firma Achaogen ze San Franciska. Nejčastější nežádoucí účinky P jsou: snížení renálních funkcí, průjem, hypertenze, bolest hlavy, nauzea, zvracení, někdy hypotenze. V porovnání s meropenemem nebyl P v klinickém zkoušení inferiorní, účinnost byla u 88 % pacientů, u meropenemu u 91 %.

Zdroje: internet