MOLEKULA MĚSÍCE

Delgocitinib (JTE052)

IUPAC: 3-[(3S,4R)-3-Methyl-7-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1,7-diazaspiro[ 3.4]octan-1-yl]-3-oxopropanenitrile

Sumární vzorec: C16H18N6O

Molekulová hmotnost: 310,361 g/mol

Delgocitinib (De) je nové léčivo k terapii autoimunitních onemocnění a přecitlivělosti včetně zánětlivých kožních onemocnění. Chemicky jde o dusík obsahující spirocyklickou látku. De byl vyvinut společností Japan Tobacco a schválen v Japonsku pro léčbu atopické dermatitidy. Ve Spojených státech je De ve fázi III klinických studií (450 pacientů s aplikací masti 20 mg/g 2x denně) a FDA udělila De Fast Track schválení pro topickou léčbu mastí u dospělých se středně těžkým až těžkým chronickým ekzémem rukou, i když studie doběhne až 20. 12. 2022. V Evropě má od roku 2014 licenci na klinické zkoušení De dánská firma Leo Pharma. Mechanismus účinku De spočívá v blokádě aktivace signální dráhy JAK-STAT, která přispívá k patogenezi chronických zánětlivých kožních onemocnění. JAK-STAT je řetězec interakcí mezi buněčnými proteiny a účastní se procesů jako jsou: imunita, buněčné dělení, buněčná smrt a tvorba nádorů. Skupině léčiv inhibujících Janusovy kinázy (JAK) se říká jakiniby. De je v Japonsku registrován od 23. 1. 2020 pod obchodním názvem Corectim ointment® v koncentraci 0,25 či 0,5 %. Klinicky se De zkouší i při zánětech v oftalmologii. Lokální JAK-inhibitory se klinicky zkouší i u alopecia areata.

Zdroje: internet

Stránku připravil:

PharmDr. Pavel GRODZA

panacea@iol.cz