Molekula měsíce

Lurbinectedin

IUPAC: [(1R,2R,3R,11S,12S,14R,26R)-5,12-dihydroxy-6,6‘-dimethoxy-7,21,30-trimethyl-27-oxospiro[17,19,28-trioxa-24-thia-13,30-diazaheptacyclo[12.9.6.1^3,11.0^2,13.0^4,9.0^15,23.0^16,20]triaconta-4(9),5,7,15,20,22-hexaene-26,1‘-2,3,4,9-tetrahydropyrido[3,4-b]indole]-22-yl] acetate

Molekulová hmotnost: 784,88 g/mol

Sumární vzorec: C41H44N4O10S

Lurbinectedin (Le), léčivý přípravek Zepzelca®, je léčivo k terapii dospělých s metastatickým malobuněčným karcinomem plic (SCLC) s pro­gresí onemocnění při chemoterapii na bázi platiny nebo po ní. Inhibuje aktivní transkripci kódujících genů. To má dva důsledky. Na jedné straně podporuje smrt nádorových buněk a na druhé straně normalizuje mikroprostředí nádoru. Aktivní transkripce je proces, při kterém existuje specifický signál, při kterém jsou informace obsažené v sekvenci DNA přenášeny na molekulu RNA. Mezi nejčastější nežádoucí účinky Le patří leukopenie, lymfo­penie, únava, anémie, neutropenie, zvýšení kreatininu, zvýšení jaterních testů (ALT i AST), hyperglykémie, trombocytopenie, nauzea, snížená chuť k jídlu, muskuloskeletální bolest, hypoalbuminémie, zácpa, dušnost, hyponatrémie, zvracení, kašel, hypomagnezémie a průjem. Lu je syntetický derivát tetrahydropyrrolochinolinových alkaloidů s potenciální antineoplastickou aktivitou. Lu se kovalentně váže na zbytky DNA, což může mít za následek opožděnou S-fázi buněčného dělení, zastavení buněčného cyklu ve fázi G2 / M a buněčnou smrt. Lu byl schválen FDA pro lékařské použití v USA v červnu 2020. Doporučená dávka je 3,2 mg/m2 1x za tři týdny v infuzi delší než 60 minut. Jako premedikace se podává intravenózní dexametazon a ondansetron. Výrobcem přípravku Zepzelca® je španělská firma Pharma Mar S.A. z Madridu zaměřená na onkologická léčiva, např. Yondelis®(trabectedin) a Aplidin®(plitidepsin). Plitidepsin byl s relativním úspěchem testován i v léčbě infekce covid-19.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz