Molekula měsíce - Copanlisib (BAY 80-6946)

Copanlisib (BAY 80-6946)

IUPAC: 2-Amino-N-[7-methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]pyrimidine-5-carboxamide

Molekulová hmotnost: 480,53 g/mol

Sumární vzorec: C23H28N8O4

Fosfoinositid-3-kinázy (PI3K) jsou enzymy, které jsou součástí signálních drah mnoha buněčných funkcí, jako je kontrola růstu, metabolismus a spuštění translace. Inhibicí těchto enzymů se dosahuje antitumorózního účinku. Inhibitory PI3K, mezi něž patří právě copanlisib, představují možnost cílené terapie nádorů. Indikací copanlisibu, ve které byl v roce 2015 schválen jako orphan drug a v roce 2017 zrychleným procesem jako léčivo, je relabující folikulární lymfom.

Zrychlená registrace byla schválena na základě II. fáze klinického zkoušení CHRONOS-1, v níž vykázalo 59 % ze 142 pacientů objektivní léčebnou odpověď po intravenózní aplikaci. Podáván byl v dávce 60 mg 1., 8. a 15. den léčby, a pak vždy stejně po 28 dnech až do toxicity. Střední délka terapie byla 12,2 měsíce.

Z nejčastějších nežádoucích účinků se objevila hyperglykémie (48,6 %), hypertenze (28,9 %), neutropenie, průjem, celková slabost a infekce. Dne 17. září byla FDA schválená zrychlená registrace přípravku Aliquopa^® Bayer inj. Indikován je pro pacienty, kteří již absolvovali neúspěšnou chemoterapii dvěma léčivy. Copanlisib je metabolizován cestou CYP3A4.

Zdroje: internet