MOLEKULA MĚSÍCE

IUPAC: (1S,2R,5R,7R,8R,9R,11R,13R, 14S,15R)-8-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)- 3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl] oxy-2-ethyl-9-methoxy-1,5,7,9,11,13- hexamethyl-4,6,12,16-tetraoxo-N‘- [(1S)-1-(5-pyridin-2-yl-1,3,4-thiadiazol- 2-yl)ethoxy]-3,17-dioxabicyclo[12.3.0] heptadecane-15-carboximidamide

Sumární vzorec: C42H62N6O11S

Molekulová hmotnost: 859 g/mol

Nové polosyntetické lakton ketolidové antibiotikum nafithromycin (dále Na) bylo připraveno indickou firmou Wockhardt. Je inhibitorem syntézy proteinů. V klinické studii II. fáze NCT02903836 je indikován k léčbě komunitní pneumonie (CABP-Community-Acquired Bacterial Pneumonia). Studie se zúčastnilo 231 pacientů a užívali 800 mg Na 1x denně po dobu tří nebo pěti dnů. Na se může podávat i intravenózně. V in vitro testech antimikrobiální účinnosti vykazoval 2–8x vyšší aktivitu než telithromycin, cethromycin, klindamycin a klaritromycin proti Streptococcus pneumoniae. Vykazoval aktivitu i proti atypickým patogenům: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae a Legionella ssp. Je inhibitorem cytochromu P450 CYP3A4, z čehož vyplývají jeho lékové interakce. V první fázi klinického zkoušení, kdy se sleduje bezpečnost a účinnost léčiva Na obstál, nebyl pozorován žádný závažný nežádoucí účinek ani laboratorní abnormita u 144 testovaných zdravých dobrovolníků. V mírné intenzitě se objevila jen bolest hlavy, nauzea a závratě.

Zdroje: internet

Stránku připravil:

PharmDr. Pavel GRODZA

panacea@iol.cz