Vyšlo v časopise: Čas. čes. lék., 93, 2021, č. 11, s. 35
IUPAC: 6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4 - (6-(6-((6-methoxypyridin-3-yl)methyl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl)pyridin-3 - yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
Sumární vzorec: C29H31N7O3
Molekulová hmotnost: 525,613 g/mol
Selpercatinib (dále Se) je nový kinázový inhibitor, který je možno využít u pacientů s nádory, které mají alteraci (mutaci nebo fuzi) ve specifickém genu RET (rearranged during transfection). Používá se jako přípravek Retevmo® k perorální léčbě nemalobuněčného plicního karcinomu, medulárního karcinomu štítné žlázy i jiných nádorů štítné žlázy. Alterace genu RET musí být před zahájením stanovena laboratorně, u ostatních pacientů by léčba neměla smysl. Se je prvním léčivem s těmito vlastnostmi. Brání tím růstu nádorových buněk. Z nežádoucích účinků se nejčastěji vyskytují: hepatotoxicita, zvýšení krevního tlaku, srdeční arytmie vlivem prodloužení QT intervalu, krvácení, alergie a zhoršené hojení ran. Se byl schválen FDA v květnu 2020 na základě výsledků klinické studie LIBRETTO 001, které se zúčastnilo 702 pacientů ve věku 15–92 let s jedním ze tří výše uvedených typů nádorů. Pacientům s hmotností nad 50 kg byla podávána dávka 160 mg 2x denně, s hmotností do 50 kg to bylo 120 mg 2x denně. Pozitivní výsledky studie vedly k rychlému schválení Se FDA 8. května 2020 jako sirotčího léčiva a totéž se podařilo i v Evropě 10. prosince 2020 a od února 2021 byl Se schválen k léčebnému použití a začal být jako přípravek Retevmo® v Evropě obchodován. Výrobcem je Eli Lilly Nederland.
Zdroje: internet
Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz
Zvyšte si kvalifikaci online z pohodlí domova
Nemáte účet? Registrujte se
Zadejte e-mailovou adresu, se kterou jste vytvářel(a) účet, budou Vám na ni zaslány informace k nastavení nového hesla.
