MOLEKULA MĚSÍCE

Selpercatinib

IUPAC: 6-(2-hydroxy-2-methylpropoxy)-4- (6-(6-((6-methoxypyridin-3-yl)methyl)-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl)pyridin-3- yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile

Sumární vzorec: C29H31N7O3

Molekulová hmotnost: 525,613 g/mol

Selpercatinib (dále Se) je nový kinázový inhibitor, který je možno využít u pacientů s nádory, které mají alteraci (mutaci nebo fuzi) ve specifickém genu RET (rearranged during transfection). Používá se jako přípravek Retevmo® k perorální léčbě nemalobuněčného plicního karci­nomu, medulárního karcinomu štítné žlázy i jiných nádorů štítné žlázy. Alterace genu RET musí být před zahájením stanovena laboratorně, u ostatních pacientů by léčba neměla smysl. Se je prvním léčivem s těmito vlastnostmi. Brání tím růstu nádorových buněk. Z nežádoucích účinků se nejčastěji vyskytují: hepatotoxicita, zvýšení krevního tlaku, srdeční arytmie vlivem prodloužení QT intervalu, krvácení, alergie a zhoršené hojení ran. Se byl schválen FDA v květnu 2020 na základě výsledků klinické studie LIBRETTO 001, které se zúčastnilo 702 pacientů ve věku 15–92 let s jedním ze tří výše uvedených typů nádorů. Pacientům s hmotností nad 50 kg byla podávána dávka 160 mg 2x denně, s hmotností do 50 kg to bylo 120 mg 2x denně. Pozitivní výsledky studie vedly k rychlému schválení Se FDA 8. května 2020 jako sirotčího léčiva a to­též se podařilo i v Evropě 10. prosince 2020 a od února 2021 byl Se schválen k léčebnému použití a začal být jako přípravek Retevmo® v Evropě obchodován. Výrobcem je Eli Lilly Nederland.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz