MOLEKULA MĚSÍCE

IUPAC: N-[5-[4-[(1,1-Dioxo-1,4-thiazinan-4-yl)methyl]phenyl]-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide

Sumární vzorec: C21H23N5O3S

Molekulová hmotnost: 425.51g/mol

Filgotinib (dále Fi) patří do druhé generace kompetitivních reverzibilních inhibitorů Janusových kináz, o nichž jsem psal v minulém čísle ČČL v rubrice Stojí za přečtení, kde byl Fi uveden. Vykazuje selektivitu vůči subtypu kinázy JAK1 podobně jako upadacitinib. Indikován je v léčbě mírné až středně silné formy revmatoidní artritidy. Uvažuje se i o indikaci Crohnova choroba. Předchozí léčiva s nižší selektivitou vůči JAK1 (tofacitinib a baricitinib) mají vyšší výskyt nežádoucích účinků závislých na dávce než Fi. Vyvinut byl v belgicko-holandské firmě Galapagos NV se sídlem v Mechelenu. Fi se používá buď v monoterapii nebo v kombinaci s metotrexátem. Vyrábí se pod názvem Jyseleca®100 mg nebo 200 mg potahované tablety. Nosite­lem registrace je firma Gilead Sciences Ltd. Přípravek byl schválen EMA a v Ja­pon­sku. Dávkuje se 1x denně 100–200 mg. Kontraindikací je tuberkulóza a těhotenství. FDA v USA zatím Fi neschválila pro nedostatek důkazů v klinické studii MANTA a MANTA-Ray a nedostatečný průkaz neovlivnění koncentrace spermií po podání 200 mg Fi. Studie bude pokračovat a předpokládá se podání nové žádosti v roce 2022. Z častějších nežádoucích účinků se objevují: nauzea (3,5 %), infekce dolních dýchacích cest (3,3 %), infekce močových cest (1,7 %), závratě (1,1 %). Z méně častých to mohou být: infekce Herpes zoster, pneumonie, neutropenie a hypercholesterolémie.      

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA

panacea@iol.cz