MOLEKULA MĚSÍCE

Navafenterol (AZD8871) sacharinát

IUPAC: [4-[3-[5-[[[(2R)-2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1H-quinolin-5-yl)ethyl]amino]methyl]benzotriazol-1-yl]propyl-methylamino]cyclohexyl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-lacetate

Sumární vzorec: C38H42N6O6S2

Molekulová hmotnost: 742,9 g/mol

Dosud se v pneumologii používaly inhalačně fixní kombinace β2-agonistů s anticholinergiky (antagonisté M3-receptorů) při léčbě CHOPN. Navafenterol (dále Nav) spojuje v jedné molekule oba mechanismy. Působí duálně jako β2-agonista a zároveň jako antagonista M3-receptorů. Nav je patentem firmy Astra Zeneca. V roce 2020 byl klinicky zkoušen v I. fázi u 38 pacientů s CHOPN v dávkách 400 a 1 800 μg. Obě dávky podané inhalačně jednou denně výrazně zlepšily dechové funkce při velmi dobré toleranci oproti placebu. Letos probíhá II. fáze klinického zkoušení – NCT03645434 v Německu a Británii (73 pacientů) s dávkou 1x denně 600 μg Nav v turbohaleru a ve srovnání s inhalací fixní kombinace vilanterol (25 μg) s umeklidinem (62,5 μg) po dobu dvou týdnů. Oproti placebu byl bronchodilatační efekt Nav výrazný, s fixní kombinací srovnatelný. U všech pacientů došlo k signifikantnímu zlepšení nemoci oproti placebu, výskyt kašle byl nižší u obou léčených skupin oproti placebu. Při léčbě Nav nebyly hlášeny žádné závažné nežádoucí účinky.

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz

Zdroje: internet