MOLEKULA MĚSÍCE

Ripasudil (K-115)

IUPAC: 4-fl uoro-5-[[(2S) -2-methyl-1,4- diazepan-1-yl]sulfonyl]isoquinoline

Sumární vzorec: C15H18FN3O2S

Molekulová hmotnost: 323,39 g/mol

Přibývá důkazů o významné roli Rho-kinázy (ROCK) v cévních onemocněních. Rhokináza je klíčovým enzymem vápníkové senzitizace v buňkách hladké svaloviny cév. Vápníková senzitizace je charakterizována jako zvýšená kontraktilní odpověď buňky při konstantní intracelulární koncentraci vápníkových iontů. Inhibitory Rho-kinázy vykazují celou řadu pozitivních účinků na kardiovaskulární systém, zejména snižují periferní rezistenci. Právě mezi inhibitory ROCK patří ripasudil (dále Ri). Je derivátem fasudilu, který je v Číně a Japonsku používán v kardiovaskulární medicíně jako vazodilatans při cerebrovaskulárním vasospasmu a krvácení do mozku. Nebyl dosud zaregistrován ani v USA ani v Evropě. Ri je mnohem silnějším inhibitorem ROCK a byl zatím registrován pouze v Japonsku už v roce 2014 a v Korei roku 2019 k léčbě glaukomu s otevřeným úhlem a oční hypertenze (přípravek Glanatec 0,4% roztok). Působí přímo na trabekulární síť a zvyšuje tak odtok tekutiny Schlemmovým kanálkem a tím snižuje nitrooční tlak. Ve III. fázi klinického zkoušení byl použit ve fixní kombinaci s brimonidinem. Nositelem patentu je japonská firma Kowa Co.Ltd. Ri se dávkuje 2x denně 1 kapka do postiženého oka. Nejčastějším nežádoucím účinkem je překrvení rohovky, podrážděné oko po aplikaci a krvácení do spojivky. Léčivem s podobným účinkem u glaukomu je netarsudil, registrovaný FDA pod názvem Rhopressa® 0,02% roztok, u něhož se však uvádí, že mechanismus účinku je neznámý.

Zdroje: internet