MOLEKULA MĚSÍCE

Ibrexafungerp

IUPAC: (1R,5S,6R,7R,10R,11R,14R,1 5S,20R,21R)-21-[(2R)-2-amino-2,3,3- trimethylbutoxy]-5,7,10,15-tetramethyl- 7-[(2R)-3-methylbutan-2-yl]-20-(5- pyridin-4-yl-1,2,4-triazol-1-yl)-17-oxapentacyclo[ 13.3.3.01,14.02,11.05,10] henicos-2-ene-6-carboxylic acid

Sumární vzorec: C44H67N5O4

Molekulová hmotnost: 730,051 g/mol

Ibrexafungerp (Ibr) je nové antimykotikum určené k léčbě vulvovaginální kandidové infekce. Kvasinkovou infekcí genitálií trpí jednou za život až 75 % žen a dvakrát a více 40–45 % žen. Ibr patří mezi tzv. triterpenoidní antimykotika (tři terpenové jednotky s molekulovou hmotností C30H48 obsahují šest izoprenových jednotek – prekurzor steroidů). FDA zaregistrovala 21. června 2021 přípravek Brexafemme tbl. 150 mg jako první nonazolové perorální antimykotikum po více než dvaceti letech. Má fungicidní účinek inhibicí glukan syntázy. Vyrábí jej americká firma Scynexis Inc. z Jersey City. Podává se po dobu jednoho dne v celkové dávce 600 mg pro die (ráno a večer 2 tbl. po 150 mg) nezávisle na příjmu potravy. Maximálních terapeutických hladin v plazmě je dosaženo za 4–6 hodin. Z častých nežádoucích účinků se objevuje průjem (16,7 %), nauzea (11,9 %), bolest břicha (11,1 %) a zvracení (2 %). Při současném podání inhibitorů CYP3A4 (itrakonazol) se musí redukovat dávka Ibr a s induktory CYP3A4 se nemá podávat vůbec (karbamazepin, třezalka, fenytoin, rifampicin). Ibr je kontraindikován v těhotenství i v případě jeho plánování.

Zdroje: internet

Stránku připravil:

PharmDr. Pavel GRODZA

panacea@iol.cz