MOLEKULA MĚSÍCE

Enarodustat (JTZ-951)

IUPAC: 2-{[7-Hydroxy-5-(2-phenylethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]formamido}acetic acid

Sumární vzorec: C17H16N4O4

Molekulová hmotnost: 340,339 g/mol

Enarodustat (dále En) je novým léčivem k terapii anémie spjaté s chronickým selháním ledvin (CKD). Patří mezi inhibitory prolylhydroxylázy faktoru indukovatelného hypoxií HIF- (HIF-PHIs). HIF prolyl hydroxyláza zodpovídá za rozbití faktoru indukovatelného hypoxií za podmínek normální koncentrace kyslíku. Inhibitory jsou od roku 2008 zkoumány u anémie při CKD, nádorů a srdeční ischémie. Na myších byl prokázán účinek zvýšení produkce erytropoetinu centrálním mechanismem přes hipokampus a kontrolují tím expresi molekul zodpovědných za metabolismus železa. V Číně a Japonsku se již obchoduje podobné léčivo roxadustat právě v indikaci anémie při CKD. Dalšími léčivy z této skupiny ve výzkumu jsou daprodustat, desidustat, molidustat a vadadustat. En byl zaregistrován v Číně, Hongkongu, Macau, na Taiwanu a Japonsku pod názvem Enaroy® firmy Japan Tobacco a Torii Pharmaceutical v tabletách po 2 a 4 mg pro užití u anémie s CKD jen u nedialyzovaných pacientů jako alternativa k injekčně podávanému erytropoetinu či darbepoetinu. Podává se 1xdenně před jídlem v dávce 2–8 mg. Výzkum inhibitorů vychází i z poznatků o roli kyslíku v lidském organismu, za což byla udělena v roce 2019 Nobelova cena za fyziologii nebo lékařství. Dostali ji Wil­liam G.Kaelin Jr., Peter J. Ratcliffe a Gregg L. Semenza za výzkum dýchání buněk.

Zdroje: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz