Molekula měsíce

Tesofensine

IUPAC: (1R,2R,3S)-3-(3,4-dichloro­phenyl)-2-(ethoxymethyl)-8-methyl--8-azabicyclo[3.2.1]octane

Sumární vzorec: C17H23Cl2NO

Molekulová hmotnost: 328,277 g/molTesofensin je inhibitorem zpětného vychytávání tří monoaminů – serotoninu, noradrenalinu a dopaminu. Byl původně klinicky zkoušen u Alzheimerovy demence a Parkinsonovy choroby. První výsledky klinických zkoušek byly však nepříznivé, ani v jedné indikaci nebyl prokázán účinek. Téměř u všech pacientů byl jako vedlejší účinek pozorován úbytek tělesné hmotnosti především u obézních pacientů. Proto se začal zkoušet jako léčivo ke snížení chuti k jídlu v léčbě obezity. Studie II. fáze klinického zkoušení byly zkompletovány s pozitivním výsledkem.

Tesofensin zvyšuje výdej zbytkové energie. Má dlouhý biologický poločas, 9 dnů, metabolizován je cytochromem P450 typu 3A4. Z nežádoucích účinků se uvádí suchost v ústech, bolest hlavy, nauzea, nespavost, průjem, či zácpa. Tesofensin vyvinula dánská firma NeuroSearch ve spolupráci s firmou Boehringer Ingelheim a její dceřinou firmou Saniona z Kodaně, která zajišťuje III. fázi klinického zkoušení ve studii VIKING. Pokles tělesné hmotnosti byl po dávce 1x denně 0,5 mg p.o. 13 až 14 kg za 24 týdnů ve studiích TIPO 1-4. Studie VIKING zahrnovala 372 obézních pacientů rozdělených na tři části, první s denní dávkou 0,25 mg, druhá s 0,5 mg a třetí s placebem. Bylo dosaženo primárních cílů studie: 10% pokles tělesné hmotnosti u více než 50 % léčených pacientů.

Zdroje: Internet