Molekula měsíce: Gepirone

IUPAC: 4,4-Dimethyl-1-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-1-yl)butyl]piperidine-2,6-dione
Sumární vzorec: C19H29N5O2
Molekulová hmotnost: 359,474g/mol

Gepirone (dále Gep) je azapironový derivát, nové antidepresivum k léčbě velké depresivní poruchy u dospělých. Působí jako parciální agonista na serotoninovém receptoru 5HT1A, jeho aktivní metabolit 1-(2-py­ri­mi­dinyl) piperazin je antagonistou α2-adrenergních receptorů. Gep byl syntetizován v laboratořích firmy BMS už v roce 1986 a teprve 22. září 2023 byl schválen FDA. Na trh jej uvádí firma Fabre-Kramer Pharmaceuticals z texaského Houstonu. Dvacet let trvalo, než byl napotřetí schválen. Vždy to bylo pro nedostatek důkazů o účinnosti. Přípravek Exxua se používá perorálně v dávce 1x denně 18,2–72,6 mg. Tablety s řízeným uvolňováním jsou vyráběny v silách 18,2 mg, 36,3 mg, 54,5 a 72,6 mg. Metabolizován je cestou CYP 3A4. Klinicky se zkouší i jako anxiolytikum u generalizované anxiózní poruchy či u hypoaktivní poruchy sexuální touhy. Z nežádoucích účinků se nejčastěji objevují nevolnost, závrať, nespavost, bolest břicha, sebevražedné myšlenky a dyspepsie. Může prodlužovat QT-interval, u kongenitálního prodloužení QT-intervalu je kontraindikován. Pozor je třeba dát i na možnost vzniku serotoninového syndromu za současného použití některých léčiv. U bipolární poruchy se může při užívání Gep prohloubit manická fáze.

Zdroj: internet

Stránku připravil: PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz