Náhrada šamponu s tinkturou z kamenouhelného dehtu

Farmaceutické dehty v magistraliter recepturách jsou kontroverzním tématem již pár let. Na straně jedné stojí prověřená účinnost, v praxi se využívají už dlouhou dobu. Na straně druhé je jejich toxicita a potenciální karcinogenita, jejich užívání v terapii se považuje již za obsoletní. Přesto se s nimi v recepturách potkáváme docela často, a to zejména u léčebných šamponů.

Dehty jsou hnědočerné až černé viskózní tekutiny charakteristického zápachu. Složením jsou to směsi velkého množství různých látek, kde všechny ani nebyly identifikované. Obsahují velké množství polycyklických aromatických uhlovodíků, především deriváty benzenu, anilinu, fenolu, kresolu, antracenu, pyrenu, benzpyrenu aj. Pro své pestré složení mají široké spektrum terapeutických účinků, ale spolu s nimi i mnoho těch nežádoucích, z nichž můžeme jmenovat například fotosenzibilizační účinek (dán hlavně deriváty pyrenu a antracenu), dále kvůli benzpyrenu také karcinogenní potenciál a další. Používají se v terapii psoriázy, subakutního a chronického ekzému, seboroické dermatitidy apod.

Český lékopis obsahoval články pix lithantracis, pix fagi a tinctura carbonis detergens. Všechny tyto monografie byly právě pro karcinogenitu těchto látek z ČL 2017 vyřazeny. Pix lithantracis (kamenouhelný dehet) se získával suchou destilací černého uhlí. Používal se hlavně pro své antiflogistické, antipruriginózní, antiproliferativní, antiseptické, antimikrobiální a antimykotické účinky. Nicméně doporučená koncentrace přípravku byla do 5 % a aplikovat se měl maximálně na 20 % plochy těla, a to pouze krátkodobě, aby se pokud možno předešlo systémovým nežádoucím účinkům, mezi které patří nefrotoxicita a hepatotoxicita. Dalšími nežádoucími účinky jsou pak fototoxicita, iritace, alergické reakce a již zmíněná karcinogenita. Pix fagi (bukový dehet) se získával suchou destilací bukového dřeva. Platí pro něj podobná omezení a pravidla v terapii jako pro kamenouhelný dehet. Má výrazný iritační a senzibilizační potenciál, ale fotosenzibilizační účinek by měl být nižší než u kamenouhelného dehtu. Tinctura carbonis detergens (tinktura z ­kamenouhelného ­dehtu) byl tekutý přípravek získaný vyluhováním kamenouhelného dehtu směsí ethanolu 96 % a polysorbátu 80. Tinktura měla nižší terapeutické i nežádoucí účinky. Její zapracování do přípravků bylo jednodušší než použití samotných dehtů, ke kterým se přidávala dispergující pomocná látka (např. polysorbát 80, macrogol 300, ricinový olej aj.).

V současné chvíli již pix lithantracis ani tinctura carbonis detergens není v distribuci dostupná a my musíme řešit jejich náhradu. Velice častou magistraliter recepturou je právě šampon s tinkturou z kamenouhelného dehtu.

Původní rozpis:

Tinctura carbonis detergens         10,0 g

Spiritus saponis kalini           ad 100,0 g

Jako první vhodná varianta se nabízí šampon s ichthamolem. Ichthamol (ichtyol, lat. ichthammolum) se řadí mezi bituminózní dehty. Získává se suchou destilací bituminózních břidlic, následnou sulfonací destilátu a jeho neutralizací amoniakem, obsahuje minimálně 10,5 % organicky vázané síry. Ichthamol je hustá černohnědá kapalina charakteristického zápachu. Z 50 % je tvořen vodou a na vzduchu tedy vysychá. Jedná se o směs amonných solí sulfonových kyselin, obsahující thiofen, alkylpyridiny, alkylchinolony a cyklické sloučeniny s obsahem kyslíku. V porovnání s pixy je bezpečnější, dá se použít u pediatrické populace (1% přípravky od 3 měsíců věku), vhodný i pro citlivou pokožku. Nemá systémové nežádoucí účinky, není karcinogenní, fototoxický a má nízký senzibilizační potenciál. Má antiflogistické, antipruriginózní, antiseboroické, keratoplastické, antiproliferativní účinky, slabě antimikrobní a antimykotické. Ve vyšších koncentracích působí jako derivans (nad 10 %). Terapeutické koncentrace se pohybují v rozmezí od 1 % do 10 %. Je mísitelný s vodou a glycerolem. Jde o anionaktivní sloučeninu s povrchově aktivními vlastnostmi, jedná se o slabý anionaktivní tenzid typu o/v. Receptura na šampon pak může vypadat takto:

Varianta č. 1 s ichthamolem:

Ichthammolum                               3,0 g

Polysorbatum 80                            3,0 g

Aqua purificata                              6,0 g

Spiritus saponis kalini          ad 100,0 g

Tinctura carbonis detergens obsahovala 20 % kamenouhelného dehtu (tedy celkově 2 g v tomto šamponu). Nahrazujeme jej ichthamolem v koncentraci 3 %. Koncentraci ichthamolu lze upravit v rozmezí 1–10 %. Pro jeho zapracování do šamponu je potřeba použít polysorbát 80 a vodu. Poměr látek ­ichthamol:­polysorbát:voda je 1:1:2. Ichthamol se smísí s polysorbátem, poté se naředí vodou a smíchá se spolu se spiritus saponis kalini.

V případě, že lékař trvá na použití dehtu, je stále ještě v distribuci dostupný pix fagi. Rozpis pak může vypadat následovně:

Varianta č. 2 s bukovým dehtem:

Pix fagi                                           2,0 g

Ethanolum 96 %                            4,0 g

Spiritus saponis kalini           ad 100,0 g

Pokud by chtěl lékař upravit koncentraci dehtu, pak poměr pix:ethanol je 1:2. Při přípravě se nejprve smísí bukový dehet s ethanolem a poté se ke směsi přidá spiritus saponis kalini.

Další vhodnou variantou k nedostupným léčebným dehtům by mohl být světlý ichthamol (leukichtol), který se pro svou dobrou snášenlivost doporučuje pro dětskou kůži nebo i problematickou a citlivou pokožku obličeje. Získává se opatrnější sulfonací a neobsahuje tmavé, vysokomolekulární sulfonové kyseliny. Je účinnější než tmavý ichthamol, terapeutické koncentrace se pohybují v koncentracích 1–3 %. Bohužel zatím není v distribuci dostupný v čistotě farmaceutické substance, ale jen v kvalitě pro kosmetické přípravky.

PharmDr. Karolína Skotnicová