Molekula měsíce

Zuranolone (SAGE-217)

IUPAC: 1-(2-((3R,5R,8R,9R,10S,13S, 14S,17S)-3-Hydroxy-3,13-dimethyl­hexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)-2-oxoethyl)-1H--pyrazole-4-carbonitrile

Sumární vzorec: C25H35N3O2

Molekulová hmotnost: 409,574 g/mol

Americká výzkumná firma Sage Therapeutic z Massachusetts přichází s novou steroidní molekulou zuranolon (Zu), který představuje nový způsob léčby velké de­prese, poporodní deprese, esenciální­ho tremoru, Parkinsonovy choroby, epilepsie a nespavosti. Látka patří mezi tzv. neuro­steroidy, o nichž nám před léty přednášel profesor Hampl na Lékárnických dnech v Plzni. Mechanismem účinku je agonistické působení na ­receptoru GABA A. Snahou výzkumníků bylo při­pra­vit léčivo dostupné po perorálním podání. Firma má již zaregistrovaný po­­dobný neurosteroid allopregnanolon (brexanolon) jako injekční přípravek Zulresso® v indikaci akutní poporodní deprese. Zu má velmi dobrou biologickou ­dostupnost po podání ústy a biologický poločas umožňující podání 1x denně. V roce 2018 byly započaty II. fáze klinických studií ve výše uvedených indikacích, jen u nespavosti jde zatím o I. fázi, zde se zkoumá i u dyskineze. 9. ledna 2019 byly publikovány velmi nadějné výsledky III. fáze klinického zkoušení (studie ROBIN) s dávkou 30 mg Zu denně po dobu 4 týdnů. Výskyt nežádoucích účinků byl srovnatelný s placebem. Nejčastěji se vyskytovala spavost, bolest hlavy, závratě, nauzea, sedace, zvracení. Suicidální myšlenky se neobjevovaly častěji než po placebu.

PharmDr. Pavel GRODZA, panacea@iol.cz