Topická aplikace NSAIDs je výhodná pro řadu pacientů

Indikace

Na našem trhu jsou dostupné přípravky obsahující diklofenak, salicyláty, indometacin, ibuprofen, ketoprofen, naproxen, piroxikam a nimesulid. Topické NSAIDs lze používat například u:

• poúrazových stavů, např. distorzí a kontuzí,
• osteoartrózy (1. volba léčby bolesti),
• neuropatické bolesti. 

Prevence potíží spojených se systémovým podáním 

Topické podávání NSAIDs je výhodné zejména z hlediska nežádoucích účinků. Výskyt gastrointestinální, renální a kardiovaskulární toxicity při systémovém podání totiž není zanedbatelný. U 2−4 % pacientů ročně jsou nalezeny závažné léze spojené s vředovou chorobou gastroduodena (VCHGD).

Vyšší riziko těchto nežádoucích účinků se pojí zejména s léčbou starších osob s komorbiditami, jako jsou hypertenze, diabetes 2. typu, cerebrovaskulární a kardiovaskulární onemocnění. U těchto pacientů je znatelný benefit z topické léčby, která je zároveň velmi dobře snášena. To se potvrdilo v dlouhodobé studii snášenlivosti topicky podávaného diklofenaku, která porovnávala skupinu pacientů s osteoartrózou kolene mladších 65 let se staršími 65 let. Míra výskytu nežádoucích účinků byla obdobná v obou skupinách a ani rizikoví jedinci s komorbiditami nereagovali odlišně. Zajímavým zjištěním této studie byl rozdíl v typu hlášených nežádoucích účinků u různých věkových kategorií. K VCHGD měly větší sklon osoby mladší 65 let, zatímco lokální reakce v místě aplikace byla častější u osob nad 65 let.

Výhody topické aplikace

Výhodou topických přípravků je, že po aplikaci je dosahováno nízkých plazmatických koncentrací léčiva. Účinnost je přitom stejná nebo vyšší než při systémovém podání. Dalšími výhodami topické terapie jsou:

• mírnější variabilita vstřebávání,
• absence first-pass efektu,
• podání přímo do místa bolesti,
• vysoká adherence pacientů,
• možnost léčby i v situacích, kdy perorální léčba není tolerovaná nebo možná,
• nákladová efektivita,
• absence lékových interakcí,
• rychlost účinku − snáze se dosahuje terapeutické koncentrace v místě bolesti.

Nevýhody topické aplikace

Nevýhodou topického podávání je především možnost podráždění kůže. Jejími nejčastějšími projevy jsou suchost kůže, erytém, parestezie a pruritus. Z dalších problematických charakteristik je to variabilita ve vstřebávání, vzhledem k rozdílné permeabilitě kůže v závislosti např. na věku nebo patologickém stavu kůže. Enzymy v kůži také mohou některá léčiva rozkládat dříve, než dojde k jejich absorpci. Po vstřebání léčiva kůží mohou rovněž nastat i systémové nežádoucí účinky, jsou však méně časté než u systémového podání. V klinických studiích měly nejčastěji charakter podráždění trávicího traktu a bolestí hlavy.

Závěr

Dvě publikovaná systematická review Cochraneovy skupiny pro medicínu založenou na důkazech potvrzují, že topicky podávané NSAIDs účinně ulevují od akutní i chronické bolesti pohybovaného aparátu a mají nízké riziko nežádoucích účinků obvyklých u systémového podání. Zejména diklofenak byl v uplynulé dekádě častým předmětem klinického výzkumu a ukázalo se, že jeho topický účinek se vyrovná perorálnímu a je velmi dobře tolerován i u pacientů s vyšším rizikem nežádoucích účinků.

(pez)

Zdroj: McPherson M. L., Cimino N. M. Topical NSAID formulations. Pain Med 2013; 14 (suppl. 1): S35−S39, doi: 10.1111/pme.12288.