Antihistaminika I. generace − léčiva pro systémové i lokální podání

První léčiva s antihistaminovým účinkem se začala v klinické praxi objevovat ve 40. letech 20. století. Jejich nevýhoda tkvěla v tom, že nebyla selektivní k receptorům H₁ a přestupovala přes hematoencefalickou bariéru. Výsledkem byl sedativní účinek, zhoršení schopnosti koncentrace, suchost sliznic a zahuštění hlenu v bronších. Dnes je tato skupina léčiv označována jako antihistaminika I. generace. I v současné době však mají nemalý význam v léčbě různých patologických stavů. Systémově by se měla tato léčiva užívat pouze krátkodobě ke zmírnění akutních alergických projevů. Nežádoucí centrální účinky jsou minimalizovány při kožním podání v léčbě dermatologických projevů alergií.

Bisulepin má sedativní účinky, které se objevují zejména u dětí a starších pacientů. Po perorální aplikaci je zčásti metabolizován a velmi pomalu vylučován v nezměněné podobě. Jeho výhodou je dostupnost v parenterální formě, čehož se využívá při urgentních stavech.

Dimetinden má silnou afinitu k receptorům H₁ a je silným stabilizátorem žírných buněk. Má také lokální anestetický účinek. Nemá žádný účinek na receptory H₂. Významnou měrou snižuje nadměrnou permeabilitu kapilár, která je spojena s bezprostřední reakcí přecitlivělosti. Ve spojení s H₂-antihistaminiky potlačuje prakticky všechny oběhové účinky histaminu. V současné době je pro systémové podání k dispozici ve formě tvrdých tobolek s prodlouženým uvolňováním a perorálních kapek. Jako jediné systémové antihistaminikum existuje i ve formě gelu k lokální aplikaci, který se s výhodou užívá ke zmírnění projevů nezávažné alergické reakce, např. po bodnutí hmyzem.

Ketotifen inhibuje degranulaci žírných buněk a snižuje tak uvolňování histaminu a leukotrienů. Zvyšuje také intracelulární hladinu cAMP a upravuje sníženou citlivost receptorů β₂. Může tak působit preventivně při léčbě bronchiálního astmatu. Je metabolizován v játrech za vzniku biologicky aktivních a neaktivních forem. Nezměněný ketotifen a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí. Velmi častým nežádoucím účinkem je výrazná sedace. Pro pacienty trpící alergickou konjunktivitidou je k dispozici ve formě očních kapek.

(pez)

Zdroj: Braunová J., Račanský M. Moderní antihistaminika v léčbě alergie − současné trendy v symptomatické terapii alergických onemocnění. Klinická farmakologie a farmacie 2015; 29 (3): 100−104.