Správné indikace H1 antihistaminik 1. generace

Specifika lékové skupiny

Antihistaminika 1. generace jsou kompetitivní antagonisté histaminu na H₁ receptorech. Z místa vazby však poměrně rychle disociují, proto je k dosažení účinku nutné podávání v několika denních dávkách. Tím však může docházet k zesílení účinku zprostředkovaného vazbou na jiné typy receptorů a ke vzniku vedlejších účinků, mezi které patří účinek lokálně anestetický, sympatolytický, parasympatolytický, antiemetický, antiserotoninový a antibradykininový.

Celkové působení na CNS je sedativní, ačkoli u některých osob může nastat paradoxní excitace. Obezřetnost je nutná také pro možnost potenciace účinku tlumivých psychofarmak a psychoaktivních látek (hypnotik, opioidních analgetik, anxiolytik, alkoholu). Míra somnolence a poruch pozornosti je ale individuální, časem se na ně může vytvořit určitá tolerance. Pocit zmírnění těchto účinků však může být také způsoben jejich nedostatečným vnímáním, o to nebezpečnější pak mohou být pro pacienta i jeho okolí, např. ve vztahu k řízení motorových vozidel.

Indikace

V současné době jsou antihistaminika 1. generace indikovaná především k symptomatické léčbě akutních alergických obtíží. Podávají se 2−3× denně, preferenčně u stavů, kde je očekáváno jednorázové nebo krátkodobé podávání. Delší podávání je vhodné u pacientů s klidovým režimem nebo v případech, kde není sedativní účinek na překážku. Sedace může být i využita k podpoření terapie, například u pacientů s úporným pruritem, kterým umožní lépe spát a odpočívat. 

Kontraindikace

Pro dlouhodobé a profylaktické podávání dáváme přednost léčivům ze 2. generace, jedinou výjimku představuje ketotifen, u něhož byl kromě antihistaminového a anticholinergního působení prokázán i stabilizující vliv na žírné buňky. Podávání antihistaminik 1. generace je nevhodné u starších pacientů, kteří jsou na sedativní účinek velmi citliví. Kvůli zahuštění bronchiálního sekretu nejsou tato léčiva vhodná ani u akutních astmatických projevů.

Topická aplikace

Jediným zástupcem antihistaminik 1. generace, který je dostupný i v lékové formě pro lokální aplikaci, je dimetinden. Podává se ve formě gelu určeného k aplikaci na kůži. Lokálním podáním se lze téměř úplně vyhnout systémovým nežádoucím účinkům.

(pez)

Zdroj: Seberová E. Antihistaminika v léčbě alergických chorob. Remedia 2003; 13 (1): 49−56.