Mechanismus účinku benzydaminu, lokálního ústního antiflogistika

Indikace

Benzydamin je účinnou složkou volně prodejných přípravků určených pro lokální podání do ústní dutiny ve formě kloktadla, spreje či pastilek. Je indikovaný k léčbě širokého spektra zánětlivých projevů v ústech a hltanu (parodontitida, tonzilitida, gingivitida, glositida, faryngitida, stomatitida, afty, poradiační mukozitida atd.), další indikací je podpůrná léčba po chirurgických a stomatologických zákrocích v orofaryngeální oblasti.

Klinický účinek

Benzydamin (benzydamini hydrochloridum) je látka patřící mezi nesteroidní antiflogistika (NSA). Při lokální aplikaci má analgetický a protizánětlivý účinek: zmírňuje zánětlivý edém, erytém a bolest spojenou se zánětem fyzikálního, chemického či infekčního původu. Prokázán byl rovněž antimikrobiální účinek benzydaminu. Po lokálním podání látka proniká do tkáně postižené zánětem, ale její systémová biologická dostupnost je velmi nízká (< 10 %).

Mechanismus účinku

Benzydamin v koncentracích, ve kterých je běžně používán jako kloktadlo, vykazuje nespecifickou antibakteriální aktivitu. Účinkuje i na některé bakterie rezistentní vůči širokospektrým antibiotikům. Díky této své vlastnosti může zajistit prevenci sekundárních bakteriálních infekcí nasedajících na virové faryngitidy. Popsány byly výhodné kombinace benzydaminu s některými antibiotiky, zejména tetracykliny, se kterými vykazuje synergický efekt.

Co se týče antiflogistické aktivity benzydaminu, přesný mechanismus účinku zatím nebyl stanoven, ačkoliv mnohé jeho farmakologické vlastnosti jsou známy. Přes svou příslušnost k nesteroidním antiflogistikům se látka liší od NSA podobných kyselině acetylsalicylové. Podle některých prací je benzydamin pouze slabým inhibitorem tvorby prostaglandinů. Jiní autoři popisují významnou inhibici syntézy prostaglandinů PGE₂ a PGI₂, a to částečně na úrovni cyklooxygenázy a částečně na úrovni fosfolipázy A₂ prostřednictvím sníženého uvolňování kyseliny arachidonové z fosfolipidů.

Kromě inhibice tvorby prostaglandinů však k protizánětlivé aktivitě benzydaminu pravděpodobně přispívá ještě několik jeho dalších vlastností. Benzydamin inhibuje syntézu prozánětlivého cytokinu TNF-α. Je rovněž schopný zabraňovat oxidačnímu vzplanutí neutrofilů. Dále má obecný membrány stabilizující účinek, mezi jehož důsledky patří mimo jiné inhibice degranulace neutrofilů a stabilizace lyzozomů.

Tkáňová koncentrace

Znalost tkáňových koncentrací benzydaminu po lokální aplikaci je zatím nedostatečná. Kvůli tomu je obtížné s jistotou stanovit korelaci mezi poznatky získanými in vitro a účinností léčiva in vivo. Studie s využitím laboratorních zvířat poskytují omezené množství dat, jež však naznačují, že benzydamin v tkáních dutiny ústní může dosahovat koncentrací okolo 100 μmol/l. Tyto koncentrace by byly dostatečné pro uplatnění výše zmíněných mechanismů.

(luko)

Zdroje:
1. Quane P. A., Graham G. G., Ziegler J. B. Pharmacology of benzydamine. Inflammopharmacology 1998; 6 (2): 95–107.
2. SPC Tantum Verde. Datum revize textu: 21. 11. 2016. Dostupné na: www.sukl.cz
3. Modéer T., Yucel-Lindberg T. Benzydamine reduces prostaglandin production in human gingival fibroblasts challenged with interleukin-1β or tumor necrosis factor α. Acta Odontol Scand 1999; 57: 40–45.
4. Gajdziok J., Tajovská E., Bajerová M. et al. Léčiva s místním účinkem na choroby sliznice dutiny ústní. Praktické lékárenství 2010; 6 (2): 68–72.