Kombinované nutraceutické přípravky a jejich potenciál v léčbě hypercholesterolémie

Farmakologická léčba dyslipidémie

Snížení hladiny LDL cholesterolu o 1 mmol/l redukuje riziko vzniku kardiovaskulárních onemocnění (CVD) o 23 %. Nejčastěji předepisovanými preparáty snižujícími hladiny LDL-c jsou statiny, které mohou být ovšem spojeny s vedlejšími účinky, především myalgií, snižujícími adherenci k léčbě.

Nutraceutické přípravky v terapii dyslipidémie

Přínosem pro skupinu pacientů, u kterých je z důvodu vedlejších účinků nutné statiny vysadit nebo snížit jejich dávku, případně pro nemocné, u nichž se ani pomocí vysokých dávek statinů nedaří snížit LDL-c na požadovanou hodnotu, mohou být nutraceutické přípravky. Jedná se o doplňky stravy, které lze přidat ke standardní farmakoterapii nebo podávat v monoterapii u nemocných, pro které není farmakoterapie vhodná.

V odborné literatuře bylo zatím popsáno více než 40 nutraceutik s potenciálně příznivým vlivem na lipidový profil. Většina mezinárodních doporučení se k jejich užívání vyjadřuje kladně. Jejich výhodou je bezpečnost a dobrá snášenlivost.

Nutraceutické látky

Berberin

Berberin je produktem rostlin rodu Berberis (dřišťál), které s tradičně využívají pro antimikrobiální účinky. Teprve nedávno získal pozornost také vliv berberinu na receptory LDL v játrech. Inhibicí proteinu PCSK9, který tyto receptory degraduje, berberin zvyšuje jejich počet a přispívá k vychytávání LDL cholesterolu z krevního oběhu. Kromě toho se zdá, že berberin potlačuje syntézu cholesterolu a triglyceridů v játrech prostřednictvím aktivace AMP aktivované proteinkinázy (AMPK).

Recentní metaanalýza u pacientů, kteří užívali samotný berberin, prokázala snížení hladiny celkového cholesterolu o 0,60 mmol/l, LDL-c o 0,65 mmol/l a triglyceridů o 0,45 mmol/l. Studie s kombinací berberinu a simvastatinu prokázala přínos berberinu jako adjuvantní léčby. Zdá se, že u diabetiků 2. typu berberin v kombinaci s antidiabetiky snižuje nejen LDL cholesterol, ale i glykémii.

Červená fermentovaná rýže

Při fermentaci bílé rýže houbou Monascus purpureus (tradiční čínský způsob přípravy s výsledným červeným zbarvením rýže) vzniká látka monakolin A (lovastatin), která inhibuje HMG-CoA reduktázu, ale i další monakoliny – tento jev je zřejmě zodpovědný za potenciální účinek tohoto nutraceutického přípravku i při nižších dávkách.

Klinické studie s červenou fermentovanou rýží u různých populací, od zdravých jedinců až po pacienty s vysokým rizikem rozvoje CVD, prokázaly snížení hladiny celkového cholesterolu o 16–31 %, hladiny LDL cholesterolu o 22–36 % a hladiny triglyceridů o 0–36 % při dávkách 0,2–3,6 g/den. Pozorováno bylo také snížení celkové a kardiovaskulární mortality.

Dlouhodobá studie sledující účinnost částečně purifikovaného extraktu fermentované červené rýže prokázala významné snížení výskytu kardiovaskulárních komplikací u čínských pacientů s anamnézou infarktu myokardu. Celkový cholesterol klesl o 10,6 % a LDL-c o 17 %.

Rostlinné steroly a další látky

Rostlinné steroly jsou přirozeně se vyskytující rostlinná analoga živočišného cholesterolu, která jsou v lidském zažívacím traktu špatně absorbována. Jejich konzumace vede ke snížení absorpce cholesterolu ze střeva v důsledku redukce jeho obsahu ve vstřebávaných micelách. Příznivé účinky na lipidový profil byly pozorovány také u flavonoidů, polikosanolů a dalších rostlinných produktů.

Kombinované nutraceutické přípravky a výsledky studií

Synergický účinek jednotlivých nutraceutických přípravků se stal základem pro kombinovanou terapii, která se snaží výběrem vhodně se potencujících látek dosáhnout lepšího celkového efektu. Příkladem je přípravek Armolipid Plus, kombinující 6 rostlinných produktů zahrnujících červenou fermentovanou rýži, berberin a polikosanoly.

Metaanalýza randomizovaných klinických studií u pacientů s hypercholesterolémií ukázala, že podávání tohoto přípravku vede k redukci hladiny celkového cholesterolu o 9,9 %, LDL-c o 13,7 % a triglyceridů o 7 %. U pacientů, kteří netolerovali statiny a u nichž nebylo pomocí ezetimibu dosaženo cílových hodnot LDL cholesterolu, došlo po přidání preparátu Armolipid Plus ke snížení hladin LDL-c o dalších 10 %.

Recentní italská studie ADHERENCE hodnotila vliv přidání Armolipidu Plus k nízké dávce statinů. Randomizován byl soubor 100 pacientů. Ve skupině s Armolipidem Plus byla po 3 měsících zjištěna významně nižší hladina celkového cholesterolu, LDL cholesterolu a triglyceridů než ve skupině se samotnými statiny. Cílové hladiny LDL-c (< 1,81 mmol/l) bylo po 3 měsících dosaženo u 70 % pacientů s Armolipidem Plus plus nízkou dávkou statinů, ale u žádného pacienta se samotnými statiny v nízké dávce.

Závěr

Dosavadní klinické studie naznačují potenciál nutraceutických přípravků v terapii hypercholesterolémie. Cílem jejich použití není nahrazení standardní farmakologické léčby, ale její optimalizace, a to zejména u nemocných netolerujících vysoké dávky statinů nebo u těch, u nichž se ani pomocí vysokých dávek statinů nedaří dosáhnout cílových hladin LDL cholesterolu. 

(alz)

Zdroje:
1. Ward N., Sahebkar A., Banach M., Watts G. Recent perspectives on the role of nutraceuticals as cholesterol-lowering agents. Curr Opin Lipidol 2017; 28 (6): 495–501, doi: 10.1097/MOL.0000000000000455.
2. Marazzi G., Campolongo G., Pelliccia F. et al. Comparison of low-dose statin versus low-dose statin + Armolipid Plus in high-intensity statin-intolerant patients with a previous coronary event and percutaneous coronary intervention (ADHERENCE trial). Am J Cardiol 2017; 120 (6): 893–897, doi: 10.1016/j.amjcard.2017.06.015.