Vliv typu polymerové disperze na uvolňování diklofenaku sodné soli z obalených pelet

The effect of polymeric dispersion type on the release of diclofenac sodium from coated pellets

Recently, coated pellets have gained attention of the pharmaceutical industry as they represent a relatively easy way leading to controlled drug release. Pellets of appropriate properties containing approx. 40 % of diclofenac sodium were prepared by roto-agglomeration. For the coating, two different aqueous dispersions (Surelease^® and Eudragit^®RS 30 D) were selected. Generally, the drug release rate slowed down as the coating load increased from 10 to 22 %. However, big differences between diclofenac sodium release from pellets coated with Surelease^® and Eudragit^®RS30D at equivalent coating loads were observed. Although Eudragit^®RS 30 D provided membranes successfully controlling drug release over an extended period of 24 hours, the coating process with Surelease^® led to a film of a very poor quality. Faster release from ethyl cellulose coated pellets could be explained in terms of a higher solubility of diclofenac sodium in alkaline aqueous dispersion of ethyl cellulose and its migration into the coat during the coating process and/or the unsatisfactory curing of the ethyl cellulose film. Therefore possible interactions between the coating and the drug should be always considered as suggested in this study.

Key words:
coated pellets – diclofenac sodium – Surelease^® – Eudragit^® RS 30 D

Autoři: K. Krejčová ¹; M. Rabišková ¹; D. Vetchý ¹; V. Tomášek ²; A. Prokopová ²
Působiště autorů: Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav technologie léků ¹; Zentiva, a. s. Praha ²
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2007; 56, 190-199
Kategorie: Původní práce

Souhrn

Obalené pelety si v nedávné době získaly značnou pozornost farmaceutického průmyslu, neboť představují relativně snadný způsob, jak dosáhnout řízeného uvolňování léčivých látek. Pelety vhodných jakostních parametrů s obsahem 40 % diklofenaku sodné soli se připravily rotační aglomerací. Jako obalový materiál se vybraly dvě odlišné vodné polymerové disperze – Surelease^® a Eudragit^®RS 30 D. Rychlost uvolňování léčivé látky se obecně s rostoucím množstvím naneseného obalu zpomalovala, nicméně disoluční profily pelet obalených ekvivalentním množstvím Surelease^® nebo Eudragitu^® RS 30 D se výrazně odlišovaly. Zatímco obalování Eudragitem^® RS 30 D vedlo k tvorbě membrán účinně řídících uvolňování léčivé látky po dobu 24 hodin, při obalování vodnou disperzí ethylcelulosy vznikal nekvalitní film. Rychlejší uvolňování diklofenaku sodné soli z pelet opatřených ethylcelulosovým obalem by mohla vysvětlovat vyšší rozpustnost diklofenaku sodné soli v zásadité vodné disperzi ethylcelulosy a následná migrace účinné látky do formujícího se obalu a/nebo nedostatečné tepelné ošetření ethylcelulosového filmu. Výsledky této studie naznačují, že je vždy nutné zvážit možné interakce mezi obalem a obsaženou účinnou látkou a složení obalu se musí velmi pečlivě navrhnout.

Klíčová slova:
obalené pelety – diklofenak sodná sůl – Surelease^® – Eudragit^® RS 30 D