Nové systémy pro targeting léčiv do tlustého střeva

New Systems for Colonic Drug Targeting

Colonic drug delivery systems are useful for the treatment of inflammatory bowel diseases (ulcerative colitis, Crohn’s disease), some carcinomas, gastrointestinal infections and diseases that are sensitive to circadian rhythms, such as asthma, angina pectoris and arthritis, where an intention time delay in the absorption of the drug is required. The colon region is a site for the entry of peptides, proteins, nucleotides and vaccines into the systemic circulation due to local absence of digestive enzymes. Colonic drug targeting ensures direct treatment at the disease site and a possible reduction in the administered dose. A drug is not absorbed into the systemic circulation, so the associated systemic adverse effects are reduced. Colonic drug delivery systems are based on exploitation of characteristics that are unique to the gastrointestinal tract (GIT), such as pH gradient along the GIT, long transit time through the GIT, increased intraluminal pressure and a presence of bacterial microflora in these regions.

Key words:
drug targeting – colon – oral administration – new systems

Autoři: L. Janovská; D. Vetchý; M. Rabišková
Působiště autorů: Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav technologie léků
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2006; 55, 203-209
Kategorie: Přehledy a odborná sdělení

Souhrn

Systémy dopravující léčivo do tlustého střeva mají význam při léčbě zánětlivých střevních onemocnění (ulcerativní kolitida, Crohnova nemoc), některých nádorů, střevních chorob infekčního původu a onemocnění závisejících na cirkadiálních rytmech, jako je například astma, angina pectoris či artritida, kdy se záměrně využívá časové prodlevy mezi aplikací léku a absorpcí léčiva. Oblast tlustého střeva je možným místem vstupu peptidů, bílkovin, nukleotidů a vakcín do systémové cirkulace, protože se zde díky lokální nepřítomnosti trávicích enzymů tyto látky neštěpí. Směrování léčiv do tlustého střeva umožňuje přímou léčbu v místě onemocnění a snížení potřebné dávky léčiva. Protože se léčivo se do systémové cirkulace nevstřebává, snižují se významně systémové vedlejší nežádoucí účinky. Systémy dopravující léčiva do tlustého střeva využívají specifických podmínek v gastrointestinálním traktu (GIT), jako je rozdílné pH v různých úsecích trávicího traktu, dlouhá doba průchodu gastrointestinálním traktem, zvýšený střevní tlak a přítomnost bakteriální mikroflóry v těchto oblastech.

Klíčová slova:
targeting léčiv – tlusté střevo – perorální aplikace – nové systémy