Jak si poradit s antibiotiky v magistraliter přípravě

Lékové formy

Antibiotika jsou nejčastěji součástí tekutých či polotuhých dermatologických extern. Perorální, případně rektální formy se uplatňují hlavně v pediatrii a mají úzce specializované indikace.

Účinné látky, příprava a indikace preparátů

Chloramfenikol (Chloramphenicolum)

Chloramfenikol má podobu bílého až slabě nažloutlého prášku nebo jehličkovitých krystalů dobře rozpustných v 96% ethanolu a propylenglykolu, hůře pak ve vodě. Při přípravě je třeba dbát na pH, protože při jeho příliš nízkých či vysokých hodnotách dochází k hydrolýze. V Českém lékopisu 2023, konkrétně jeho Doplňku 2024 platném od 1. září 2024, je uvedena změna v doporučených terapeutických dávkách chloramfenikolu pro kožní aplikaci, a to z původně doporučované 1–3% koncentrace na rozmezí 0,5–2 %.

Ačkoliv chloramfenikol nepatří v dermatologických indikacích mezi ATB 1. volby, bývá součástí mastí, krémů či alkoholových roztoků. V gynekologii se předepisuje v podobě čípků nebo krémů, v oftalmologii potom ve formě očních kapek.

Tetracyklin (Tetracyclini hydrochloridum)

Tradiční ATB tetracyklin se z důvodu nežádoucích systémových účinků používá především jako součást přípravků pro topické použití. Snadno se rozpouští ve vodě, jeho vodné roztoky jsou však nestálé a zakalují se. Proto se zapracovává hlavně do suspenzí, a to řádně rozdrobněný a předmíchaný, například s tekutým parafínem. Mezi vhodná vehikula patří antibiotický základ nebo vehikulum typu Synderman.

Nejtypičtějšími formami bývají pasty či masti. Z důvodu rizika vzniku rezistence je ideální koncentrace tetracyklinu 2–3 %. Pacient by měl být při výdeji poučen o ochraně proti slunečnímu záření, protože látka může způsobit fotosenzibilizaci kůže.

Erythromycin (Erythromycinum)

Jedná se o bílý či nažloutlý slabě hygroskopický prášek, který se těžce rozpouští ve vodě a snadno v 96% ethanolu.

Roztok s 4% obsahem erythromycinu uvedený v receptáři iplprecept.cz lze předepsat k terapii akné jako náhradu nedostupného registrovaného přípravku. Součástí receptury je kyselina citronová, která zajišťuje vhodné pH pro jeho stabilitu. Bezpečné dlouhodobé používání zajištuje potvrzená doba použitelnosti 3 měsíce.

Racionální a terapeutická koncentrace erythromycinu by z důvodu rizika vzniku rezistence neměla být < 1 %.

Klindamycin (Clindamycini hydrochloridum)

Klindamycin je bílý krystalický prášek snadno rozpustný ve vodě a těžce rozpustný v 96% ethanolu. Při přípravě se musí zohlednit pH; pro optimální stabilitu je vhodné pouze mírně kyselé prostředí, tj. pH v rozmezí 3–5.

Pro lokální použití se klindamycin připravuje ve formě 1% roztoku, emulze, gelu či očních kapek. Systémového účinku lze dosáhnout zapracováním do čípků nebo želatinových kapslí.

Amoxicilin (Amoxicillinum trihydricum)

Betalaktamové antibiotikum amoxicilin je v sortimentu ATB substancí novinkou. Bílý krystalický prášek se těžce rozpouští ve vodě i v 96% ethanolu, což ovlivňuje možnosti způsobu jeho zpracování do lékových forem. 1 g trihydrátu amoxicilinu odpovídá 0,8712 g čistého amoxicilinu.

Pro prevenci infekční endokarditidy u dětí je možné využít buď želatinové kapsle vhodné velikosti, nebo perorální suspenzi amoxicilinu v základu SyrSpend SF. Například v polských recepturách se ale lze setkat také s vaginálními čípky či globulemi s jednotlivou dávkou 0,3 mg.

Mupirocin (Mupirocinum, Mupirocinum calcicum dihydricum micronisatum)

Mupirocin se dodává se jako bílý prášek, obtížně rozpustný ve vodě, a zapracovává se ve 2% koncentraci převážně do makrogolového základu (Macrogoli unguentum). V individuální přípravě se využívá k léčbě impetiga, folikulitidy a sekundárních bakteriálních infekcí v případech, kdy není dostupný registrovaný přípravek.

Při přípravě je třeba dbát na správnou navážku, 2 g čistého mupirocinu odpovídají 2,15 g dihydrátu mupirocinu vápenatého.

Neomycin (Neomycini sulfas) 

Neomycin je aminoglykosidové ATB ve formě bílého či nažloutlého prášku. Velmi snadno se rozpouští ve vodě, velmi obtížně v 96% ethanolu.

Do nosních kapek se společně s bacitracinem (Bacitracinum micronisatum) rozpouští, v případě hydrofobní nosní masti jsou obě ATB suspendována. Neomycin bývá také kombinován s antiseptikem Carbethopendecinium bromidum (syn. septonex), případně dekongestivem xylometazolinem.

Gentamicin (Gentamicini sulfas)

Gentamicin je aminoglykosidové antibiotikum používané ve formě síranu. Jedná se o bílý prášek, snadno rozpustný ve vodě. Při přípravě je třeba dodržet optimální rozmezí pH (6–8) a vzhledem k předepisovaným kombinacím je také nutno brát v potaz možné nekompatibility.

Může být zapracován do polotuhých přípravků typu mastí, krémů, gelů, spolu s kortikosteroidem betamethasonem i do ušních kapek a s anesteticky působícím benzokainem do mukoadhezivní pasty. Terapeutická koncentrace gentamicinu činí 0,1 %. Vzhledem k možné senzibilizaci kůže a sliznic je při přípravě doporučeno používat ochranné pomůcky.

Závěr

Při přípravě magistraliter přípravků je nezbytné brát v úvahu přepočet navážky ve vztahu k účinnosti aktuálně použité šarže a k surovině (báze, hydrát); s ohledem na prevenci vzniku bakteriální rezistence je důležitá také kontrola dávky. Některé lékové formy mají studiemi potvrzenou delší dobu použitelnosti, než může vyplývat z předpisu LEK-5. Rozhodně není na škodu konzultovat technologický postup s dostupnou literaturou.

(zemt)

Zdroje:
1. Sklenář Z. Magistraliter receptura v dermatologii. Galén, Praha, 2009.
2. Český lékopis 2023, 1.–4. díl. Grada, Praha, 2023.
3. IPLP receptář. Dostupné na: www.iplprecept.cz/prescription
4. Ośródka I. Chloramfenikol – właściwości i zastosowanie w recepturze aptecznej. Aptekarz Polski, 2021. Dostupné na: www.aptekarzpolski.pl/receptura/chloramfenikol-wlasciwosci-i-zastosowanie-w-recepturze-aptecznej
5. Magistrale pädiatrische Notfallrezepturen bei Lieferengpässen. Paediatrie.at, 2023. Dostupné na: www.paediatrie.at/media/com_acym/upload/Kompendium.pdf