MOLEKULA MĚSÍCE

Tapinarof

(benvitimod, GSK2894512)

IUPAC: (E)-5-(2-Phenylethenyl)-2- -propan-2-ylbenzene-1,3-diol, synonymum: 3,5- dihydroxy-4-isopropyl- -trans-stilbene

Sumární vzorec: C17H18O2

Molekulová hmotnost: 254,329 g/mol

Tapinarof (dále Ta) je bakteriální stilbenoid produkovaný bakterií Photorhabdus luminescens, která je symbiontem entomopatogenního červa Heterorhabditis. Zařazuje se mezi nesteroidní protizánětlivé látky (NSAID). Klinicky se zkouší jeho lokální aplikace ve formě 1% krému na plakovou psoriázu a atopický ekzém. Jeho protizánětlivý účinek je zprostředkován aktivací aryl-hydrokarbonového receptoru (AhR) v lidské kůži. Klinické studie fáze 2b PSOARING 1 a 2 probíhaly u 1 025 dospělých pacientů (18–75 let), byly multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené, kontrolované čistým vehikulem. Podávání bylo 1x denně na postižená místa po dobu 12 týdnů. Bylo dosaženo cílových bodů studie a doporučena 3. fáze klinického zkoušení. Výsledky byly publikovány v Journal of the American Academy of Dermatology (JAAD) 26. 5. 2020, 3. fáze klinického zkoušení začala 16. června a měla by být ukončena v druhé polovině roku 2020. Nejčastějšími nežádoucími účinky byla kontaktní dermatitida, bolest hlavy a folikulitida. Tapinarof krém je účinný a velmi dobře tolerovaný. Objevitelem Ta jsou ve spolupráci firmy Stiefel Labs. a Welichem Biotech, dceřinné firmy GSK.