Jod a jeho sloučeniny ve farmaceutických recepturách – na co myslet v praxi?

Rizikové vlastnosti jodu

Jod (Iodum) se lékopisně řadí mezi separanda a jako farmaceutická surovina se dodává ve formě šedofialových kuliček nebo destiček. Již při pokojové, a zejména vyšší teplotě sublimuje a jeho fialové páry mají charakteristický dráždivý zápach.

Stejně jako ostatní halogeny je i tento prvek vysoce reaktivní. Tvoří dvouatomové molekuly elementárního jodu (I₂) a s kovy, například hliníkem, železem či mědí, reaguje za vzniku halogenidů kovů. Při kontaktu i samotných par s kovovými částmi lékovek nebo uzávěrů proto může dojít k jejich korozi a při přípravě jodových přípravků se nesmí používat nerezové nádobí. Poškozeny však mohou být rovněž plastové obaly nebo gumové zátky.

I když jsou oxidační vlastnosti jodu s výhodou využívány v různých analytických metodách, při přípravě mohou vést ke vzniku nežádoucích sraženin, typicky například s dusičnanem stříbrným nebo pilokarpin-hydrochloridem.

Pro zabránění vzniku dráždivých rozkladných produktů a zvýšení stability se používá hned několik metod. Klíčové je skladování jodu v tmavých a hermeticky uzavřených obalech, další možností je přidání stabilizátorů. Nejvýhodnější je však použití stabilnějších forem jodu, např. jodidu draselného nebo organických komplexů jodu, tzv. jodoforů.

Barevnost

Jod a jeho sloučeniny jsou známé také svou výraznou barevností, která se mění v závislosti na fyzikálním stavu a v případě roztoků na charakteru rozpouštědla.

V nepolárních rozpouštědlech (benzen, hexan) má jod fialovou barvu, v polárních, typicky ethanolových roztocích barvu žlutohnědou. Ve vodě se jod rozpouští pouze částečně a vytváří světle hnědý roztok. V přítomnosti jodidu draselného vznikají tmavě hnědé trijodidové anionty.

Mechanismus působení a možnosti využití

Samotný jod slouží v lékárenských recepturách k přípravě vodných, ethanolových a glycerolových roztoků k zevnímu použití. Schopnost oxidovat strukturní proteiny, lipidy a enzymy mikroorganismů z něj činí nespecifické širokospektré antiseptikum a dezinficiens.

Ethanolový roztok jodu

Jodová tinktura je lihový roztok jodu, který obsahuje 6,5 % volného jodu a 2,5 % jodidu draselného v 96% ethanolu. I když je jod dobře rozpustný v lihu, má přítomný jodid draselný (KI) hlavně stabilizační funkci.

Kombinace jodu, jodidu draselného, kyseliny salicylové a benzoové v kafrovém lihu je známá pod názvem Solutio Fraeser a indikuje se k léčbě a profylaxi onychomykózy. 

Lugolův roztok

V roce 1829 připravil francouzský lékař a vědec Jean Lugol recepturu pro přípravu vodného roztoku jodidu draselného (Iodi solutio aquosa). Zjistil, že kombinace destilované vody, jodu a jodidu draselného zlepšuje funkci štítné žlázy, a doporučoval ji k perorální aplikaci. Dnes se Lugolův roztok používá pouze jako dezinficiens a reagenční činidlo. Rozpustnost jodu ve vodě je umožněna vytvořením polárního trijodidového aniontu, který vznikne pouze při rozpouštění molekul jodu v nasyceném roztoku jodidu draselného.

Glycerolový roztok jodu

Princip solubilizace jodu pomocí KI se využívá také pro rozpuštění jodu v glycerolu. Oficinální přípravek Iodi solutio glycerolica (jodglycerol) je určený k potírání sliznic a kůže při zánětech a infekčních dermatitidách.

Oční kapky

Český lékopis 2023 uvádí recepturu očních kapek s obsahem 2 % jodidu draselného. Podmínkou je příprava v laminárním boxu, použití membránové filtrace a vhodného sterilního obalu (skleněná hnědá lékovka). Indikuje se k podpoře resorpčních a metabolických procesů v oku.

Jodpovidon

Jodovaný povidon (PVP-I; Povidonum iodinatum) je organický komplex polyvinylpyrrolidonu (zkráceně povidonu) s 9−12 % molekulárního jodu. Antimikrobiálně působí pouze volný jod, který se z komplexu postupně uvolňuje a snižuje tak jeho iritační potenciál. Červenohnědý hygroskopický prášek jodpovidonu je dobře rozpustný ve vodě a 96% etanolu a v magistraliter přípravě se využívá jako součást očních kapek, vodných roztoků a hydrofilních mastí.

Při přípravě je třeba dbát na vhodné pH. Alkalické prostředí stejně jako některé organické sloučeniny v krvi a hnisu urychlují urychlují rozklad jodu, čímž dochází ke ztrátě účinnosti a barevnosti. Jodpovidon je nekompatibilní s kyselinou salicylovou, taninem, solemi stříbra, rtuti, bismutu i alkaloidů.

Závěr

Jod a jeho sloučeniny mají ve farmaceutických recepturách dlouhou tradici. Při akceptování všech jeho specifik a případných kontraindikací se jedná o velmi účinné a všestranné antiseptikum, které má kromě výše jmenovaných mnoho dalších možností využití.

(zemt)

Zdroje:
1. Monstrey S. J., Govaers K., Lejuste P. et al. Evaluation of the role of povidone‑iodine in the prevention of surgical site infections. Surg Open Sci 2023; 13: 9–17, doi: 10.1016/j.sopen.2023.03.005.
2. Barabas E. S., Brittain H. G. Povidone – Iodine. In: Analytical Profiles of Drug Substances and Excipients. Elsevier, 1998: 341–462, doi: 10.1016/S0099-5428(08)60759-5.
3. Sklenář Z. Magistraliter receptura v dermatologii. Galén, Praha, 2009.
4. Ośródka I. Związki jodu w recepturze aptecznej. Aptekarz Polski, 2023 Jan 14. Dostupné na: www.aptekarzpolski.pl/receptura/zwiazki-jodu-w-recepturze-aptecznej
5. Wójtowicz A. Jod – właściwości i zastosowanie. Receptura.pl, 2022 Mar 25. Dostupné na: https://receptura.pl/jod-wlasciwosci-i-zastosowanie