Erdostein – více než jen lék proti kašli

KOMERČNÍ SDĚLENÍ

Unikátní struktura jako základ účinku

Samotná molekula erdosteinu obsahuje dva atomy síry, které jsou blokované vazbou v postranním řetězci a heterocyklickém kruhu. V kyselém prostředí žaludku je stabilní, při zásaditém pH a metabolizaci v játrech se thiolaktonový kruh otevírá a vzniká metabolit Met-1 s otevřeným kruhem a volnou farmakologicky aktivní sulfhydrylovou (-SH) skupinou. Právě tato skupina je zodpovědná za účinky, díky nimž má erdostein výjimečné postavení v terapii zánětlivých onemocnění dýchacího systému.

Schopnost volných sulfhydrylových skupin štěpit disulfidové vazby bronchiálních mukoproteinů, jež propojují glykoproteinová vlákna, vede ke snížení viskozity a elasticity hlenu a k podpoře mukociliárního mechanismu.

Bakteriální biofilm – strategický cíl

Přibližně 80 % opakujících se či chronických infekcí souvisí s tvorbou a přítomností biofilmu. Biofilm je společenství převážně bakteriálních buněk, které adherují k povrchu i k sobě navzájem a jsou uzavřeny v matrici z polysacharidů, proteinů a extracelulární DNA. Přítomnost biofilmu poskytuje bakteriím násobně vyšší ochranu před zásahem imunitního systémem hostitele i před antibiotiky (ATB). Má však také významnou roli u progredujících a chronických onemocněních dýchacích cest.

Tvorba biofilmu na poškozeném respiračním epitelu se ukázala jako klíčový mechanismus virulence pro oportunní patogeny jako Pseudomonas aeruginosa nebo stafylokoky. Předpokládá se, že Met-1 je schopen štěpit disulfidické vazby přítomné v povrchovém bakteriálním proteinu pilinu. Vlivem negativních konformačních změn se pak snižuje schopnost adheze G⁺ a G^– bakterií na epitel dýchacích cest. Tento antibakteriálně antiadhezivní účinek, který byl prokázán in vitro, může omezovat bakteriální kolonizaci a snižovat riziko bakteriální superinfekce.

Erdostein a antibiotika

Ve studiích provedených in vitro se prokázalo, že kombinace erdosteinu s ATB (konkrétně ciprofloxacinem nebo klarithromycinem) v nižších než minimálních inhibičních koncentracích (MIC) výrazně potlačuje adhezi Staphylococcus aureus a Escherichia coli k epitelovým buňkám sliznice než při použití ATB samotného.

Antibakteriální efekt erdosteinu souvisí s oběma uvedenými mechanismy: ovlivněním struktury hlenu a zásahem do tvorby biofilmu. ATB snadněji pronikají k bakteriím, jež jsou součástí biofilmu, a je podpořena jejich aktivita i délka účinku. Erdostein lze užívat současně s ATB, na rozdíl od některých jiných mukolytik není nutné dodržovat při jeho podání žádný časový rozestup.

Komu a proč jej doporučit

Erdostein vykazuje bronchoprotektivní efekt. Chrání před zhoršením onemocnění dýchacích cest, proto se doporučuje u pacientů s chronickými respiračními obtížemi (chronická bronchitida) k prevenci rekurentních infekčních epizod, jež mají tendenci se zhoršovat zejména v chladných obdobích roku, kdy je i vyšší riziko nákazy. Včasným nasazením se dá předejít riziku bakteriální superinfekce a nutnosti nasazení ATB a zkrátit běžně se vyskytující symptomy, jako jsou zahlenění, kašel nebo chrapot.

Podrobnosti o dalších mechanismech účinku lze najít v SPC a také v tomto přehledném videu s infografikou.

(zemt)

Zdroje:
1. Erdostein – látka s komplexním účinkem na dýchací cesty. proLékaře.cz, 4. 1. 2018. 
2. Dal Negro R. W. Erdosteine: antitussive and anti-inflammatory effects. Lung 2008; 186 (Suppl. 1): S70–S73, doi: 10.1007/s00408-007-9065-3.
3. Braga P. C., Dal Sasso M., Sala M. T., Gianelle V. Effects of erdosteine and its metabolites on bacterial adhesiveness. Arzneimittelforschung 1999; 49 (4): 344–350.
4. Může erdostein pomoci v léčbě infekcí souvisejících s tvorbou biofilmu? proLékaře.cz, 8. 4. 2022.
5. Pani A., Lucini V., Dugnani S., Scaglione F. Erdosteine enhances antibiotic activity against bacteria within biofilm. Int J Antimicrob Agents 2022 Mar; 59 (3): 106529, doi: 10.1016/j.ijantimicag.2022.106529. 
6. SPC Erdomed. Dostupné na: www.sukl.cz/download/spc/SPC26428.pdf

ERDOMED

S: Erdosteinum 225 mg v 1 sáčku granulí pro přípravu perorální suspenze.

I: K léčbě dospělých a dospívajících ve věku od 12 let. Akutní a chronické onemocnění horních a dolních cest dýchacích (bronchitidy, rhinitidy, sinusitidy, laryngofaryngitidy, exacerbace chronické bronchitidy, CHOPN, hypersekreční astma bronchiale, bronchiektázie). Stabilní chronická bronchitida i u kuřáků, prevence rekurentních infekčních epizod. K adjuvantní léčbě s antibiotiky v případech exacerbace s bakteriální infekcí, prevence respiračních komplikací po chirurgickém zákroku.

KI: Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku a na látky obsahující volné SH skupiny. Jaterní poruchy a renální insuficience (Cl_kr < 25 ml/min), homocystinurie.

ZU: Současné podávání přípravku s antitusiky nemá racionální opodstatnění a může způsobit akumulaci sekretů v bronchiálním stromu se zvýšením rizika superinfekce či bronchospasmu. Obsahuje sacharózu. Bez porady s lékařem přípravek užívat nejdéle 7 dní.

NÚ: Méně často bolest hlavy, nevolnost, zvracení, bolest v nadbřišku, pruritus, kopřivka.

IT: Erdostein potencuje účinek některých antibiotik (např. amoxicilinu, klarithromycinu). Byl prokázán synergický účinek s budesonidem a salbutamolem.

TL: Přípravek nemá být v těhotenství a při kojení užíván.

D: Dospělí 2 - 3x denně 1 sáček. Dospívající nad 12 let (30 kg) 2× denně 1 sáček.

DRR: Angelini Pharma Česká republika s.r.o., Palachovo náměstí 799/5, 625 00 Brno, Česká republika

Reg. č.: 52/047/96-C

Uchovávání: Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Datum poslední revize textu SPC: 5. 11. 2020

Přípravek není vázán na lékařský předpis a není hrazen zdravotními pojišťovnami. Seznamte se prosím se Souhrnem údajů o přípravku (SPC).