Berberin: přírodní hypolipidemikum se slibnými výsledky

Potřeba nových hypolipidemik trvá

Hypercholesterolémie je jedním z klíčových rizikových faktorů rozvoje kardiovaskulárních onemocnění. Pro její zvládání máme k dispozici několik skupin léků v čele s velmi účinnými statiny. Stále se však najdou pacienti, pro které současné léčebné možnosti nejsou dostačující – třeba kvůli vedlejším účinkům, nemožnosti dosáhnout uspokojivých hladin cholesterolu nebo naopak hraničním hodnotám, které nehovoří jednoznačně pro indikaci statinové terapie. Stále je tedy potřebný výzkum a zavádění nových hypolipidemik, jež by mohla být využívána jak v kombinacích se stávajícími látkami, tak i samostatně. Jednou z molekul naznačujících velký potenciál je berberin, přírodní alkaloid vyskytující se v rostlinách z čeledi dřišťálovitých (Berberidaceae).

Hypolipidemický účinek berberinu

Berberinu jsou přisuzovány účinky protinádorové, antiinfekční i metabolické. Jeho pozitivní vliv na krevní lipidy, zejména na snižování hladiny celkového cholesterolu, LDL cholesterolu (LDL-c) a triglyceridů, byl potvrzen několika metaanalýzami. Ve studii, kterou publikovali Kong et al. (2004), vedla léčba 32 pacientů s hypercholesterolémií berberinem po 3 měsících k redukci sérového LDL-c o 25 %, triglyceridů o 35 % a celkového cholesterolu o 29 %.

Mechanismus účinku berberinu je jiný než v případě statinů, takže zde nehrozí obdobné vedlejší účinky. Z množství pozorovaných mechanismů působení berberinu jmenujme jeho inhibiční vliv na expresi PCSK9 (proproteinkonvertázy subtilisin/kexin typu 9 – důležité bílkoviny v metabolismu LDL-c), jakož i přímý stimulační vliv na expresi receptorů LDL. Berberin také ovlivňuje 5’-adenosinmonofosfátem aktivovanou proteinkinázu (AMPK), enzym zajišťující energetickou homeostázu buňky, který hraje klíčovou roli v regulaci cholesterolu, krevního tlaku i glykémie.

Další vlastnosti berberinu

Přes významnou schopnost ovlivňovat krevní lipidy by byla škoda opomenout ostatní charakteristiky berberinu. Jeho potenciál pozitivně ovlivnit další rizikové faktory kardiovaskulárních onemocnění může být přinejmenším stejně významný jako jeho hypolipidemický efekt. Byl pozorován příznivý vliv berberinu na inzulinovou rezistenci, popisovány jsou i jeho antihypertenzní, inotropní a antiarytmické účinky.

Cicero et al. (2015) ve své studii podávali doplněk stravy obsahující berberin pacientům s nadváhou a se smíšenou hyperlipidémií. Po 8 týdnech užívání pacienti vykazovali nejen zlepšení ve všech hodnocených parametrech lipidového profilu, ale i lepší výsledky metabolických a biochemických indexů zaměřených na inzulinovou senzitivitu a glykémii nebo zlepšení jaterní steatózy.

Současné možnosti a kombinace

Mezi další přírodní hypolipidemika s velkým potenciálem patří červená fermentovaná rýže (red yeast rice), potažmo její účinná látka monakolin K, známá také jako lovastatin. Za účelem redukce dávek, zlepšení tolerability a rozšíření spektra účinků byly vyvinuty kombinace přírodních hypolipidemik, které jsou na trhu k dispozici jako doplňky stravy. V dnešní době mohou tyto přípravky posloužit jako doplněk k léčbě statiny, jejichž účinek potencují, nebo jako možnost pro pacienty s hraničními hladinami krevních lipidů, u nichž není léčba statiny indikovaná. Lze předpokládat, že v budoucnu bude význam přírodních hypolipidemik včetně berberinu nadále stoupat.

(luko)

Zdroje:
1. Johnston T. P., Korolenko T. A., Pirro M., Sahebkar A. Preventing cardiovascular heart disease: promising nutraceutical and non-nutraceutical treatments for cholesterol management. Pharmacol Res 2017 Jun; 120: 219–225, doi: 10.1016/j.phrs.2017.04.008.
2. Singh S. P., Sashidhara K. V. Lipid lowering agents of natural origin: an account of some promising chemotypes. Eur J Med Chem 2017 Nov 10; 140: 331–348, doi: 10.1016/j.ejmech.2017.09.020.